[发明专利]一种治疗骨关节炎的化合物及其制备与应用

说明书

本发明属于药物制备技术领域，涉及到一种治疗骨关节炎的化合物及其制备与应用。制备过程：取紫衣草干燥全草，用乙醇加热回流提取，提取液减压浓缩至无醇味，得浸膏；取浸膏，用水混悬后依次用石油醚、乙酸乙酯萃取；取乙酸乙酯萃取物，拌样后上硅胶柱层析，用氯仿‑甲醇进行梯度洗脱，收集氯仿‑甲醇洗脱部分，用Sephadex LH‑20凝胶柱层析分离，收集氯仿‑甲醇部分，经硅胶柱色谱分离，用石油醚‑丙酮进行梯度洗脱，收集石油醚‑丙酮洗脱部分，浓缩回收溶剂，得到3,8‑二羟基‑9‑甲基‑2‑葑烯。3,8‑二羟基‑9‑甲基‑2‑葑烯用于治疗骨关节炎药物的制备。

技术领域

本发明属于药物制备技术领域，涉及到一种治疗骨关节炎的化合物及其制备与应用。

背景技术

紫衣草又名吉祥草，为百合科植物吉祥草属的全草。主要分布在我国华东、中南、西南各省区，在贵州、湖南、云南、广西、四川等苗族人口主要聚居区，对紫衣草的使用都较广泛，是我国西南苗族地区常用的传统草药之一。味甘，性凉，具有清肺止咳、凉血止血、解毒利咽等功效，民间常用于治疗支气管炎、肺炎、肺结核、阴虚哮喘、吐血、咯血、黄疸、治跌打损伤、扭挫伤、遗精、急惊风、日翳、疳积、肝癌、胆结石、风湿关节炎疼痛、水肿等病症。紫衣草在中医临床中应用广泛，近年来对紫衣草化学和药理的深入研究，对认识紫衣草及其成分多方面的药理作用及临床传统应用提供了理论依据。

现代科学研究证明，紫衣草中含有甾体类、黄酮类、木脂素类、萜类、有机酸、挥发油等多种化学成分。其药理作用主要表现在抗溶血、止咳、化痰及抗炎作用、cAMP磷酸二酯酶抑制作用、降血糖作用、镇痛等作用。目前，紫衣草大部分的功效都得到了相关物质基础的支持，但在强筋健骨治疗骨关节炎方面还有所欠缺，有待进行深入的研究。

发明内容

针对上述问题，通过对其化学成分分离及药理实验，本发明提供了一种治疗骨关节炎的化合物及其制备与应用。

本发明所述的治疗骨关节炎的化合物，命名为3, 8-二羟基-9-甲基-2-葑烯，分子式为：C₁₁H₁₈O₂，结构式如下：

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本发明所述3, 8-二羟基-9-甲基-2-葑烯的制备方法，所述方法具体为：取紫衣草干燥全草，用4-8倍量的60-70%的乙醇加热回流提取，提取液减压浓缩至无醇味，得浸膏；取浸膏，用3-5倍量的水混悬后依次用混悬液一半体积的石油醚、乙酸乙酯萃取2-3次；取乙酸乙酯萃取物，拌样后上硅胶柱层析，用氯仿-甲醇（体积比16: 1→1 : 4）进行梯度洗脱，每个梯度洗2-3倍柱体积，收集氯仿-甲醇（体积比4 : 1）洗脱部分，用Sephadex LH-20凝胶柱层析分离，用氯仿-甲醇（体积比4 : 1→1 : 4）进行梯度洗脱，每个梯度洗2-3倍柱体积，收集氯仿-甲醇（体积比1 : 1）部分，经硅胶柱色谱分离，用石油醚-丙酮（体积比8 : 1→1 :4）进行梯度洗脱，每个梯度洗2-3倍柱体积，收集石油醚-丙酮（体积比4 : 1）洗脱部分，浓缩回收溶剂，甲醇重结晶，得到单体化合物，即为3, 8-二羟基-9-甲基-2-葑烯；上述所有柱层析的样品上样量与填料用量质量比均为1:60-80。