[发明专利]吡咯并[2;1-b]喹唑啉类衍生物及其制备方法和应用在审
申请号: | 201810193832.8 | 申请日: | 2018-03-09 |
公开(公告)号: | CN108218876A | 公开(公告)日: | 2018-06-29 |
发明(设计)人: | 程卯生;马超;张林魁;赵颖 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P25/00 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 靳玲 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉类衍生物 可接受 吡咯 制备 制备方法和应用 软膏 结构式化合物 抗脑缺血药物 光学活性体 神经保护剂 药物组合物 包衣片剂 粉末制剂 给药剂型 异构体 通式I 安瓶 栓剂 贴剂 吸入 胶囊 注射 应用 | ||
1.通式I的吡咯并[2,1-b]喹唑啉类衍生物及其药学上可接受的盐、光学活性体或异构体,其中
R1、R2、R3、R4为下列基团中的任意一个基团:(1)H原子,(2)羟基,(3)卤原子,(4)氰基,(5)硝基,(6)巯基,(7)C1-6烷基、C3-8环烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基、C1-6烷磺酰氨基、C1-18烷氧羰基、C1-18烷氧磺酰基、C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基、C2-6链炔氧基、C1-6烷硫基、C2-6链烯硫基、C2-6链炔硫基、C1-6烷基磺酰基、C2-6链烯基磺酰基、C2-6链炔基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C2-6链烯基亚磺酰基、C2-6链炔基亚磺酰基、C3-8环烯基,上述各基团任意被选自H原子、卤原子、羟基、氰基、硝基和氨基中的一种或多种取代基所取代,(8)被各种取代的羰基,其任意被选自H原子、羟基、C1-6烷基、氨基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C3-8环烷基中的一种或多种取代基所取代,(9)被各种取代的氨基,其任意被选自H原子、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基、C1-6烷基磺酰基、C2-6链烯基磺酰基、C2-6链炔基磺酰基、C1-6烷基羰基、C2-6链烯基羰基和C2-6链炔基羰基中的一种或多种取代基所取代,(10)被各种取代的5~10元芳香环或芳香杂环(11)相邻的R1与R2或R2与R3或R3与R4之间相连构成C5-7元环;
R5为-C(R9)(R10)-或-C(=O)-或为一个单键;
R6为-C(R11)(R12)-或-C(=O)-或为-C(=S)-或为一个单键;
R7为-O-或-N(R13)-或-C(=O)-或为-C(=S)-或为一个单键;
R8为被各种取代的5~10元芳香环或芳香杂环,取代基选自(1)H原子,(2)C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、C1-6烷磺酰基、C1-8烷氧羰基、C1-8羰基、C3-8环烯基,(3)羟基、卤素,上述各基团任意被选自H原子、卤原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6氨烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷磺酰基和C3-8环烷基中的一种或多种或相邻的取代基之间相连构成C5-7元环;
R9、R10、R11、R12、R13为下列基团中的任意一个基团:(1)H原子,(2)C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷磺酰基、C1-8烷氧羰基、C1-8羰基、C2-6烯基、C3-8环烯基,上述各基团任意被选自H原子、卤原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6氨烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷磺酰基和C3-8环烷基中的一种或多种取代基所取代,(3)被各种取代的5~10元芳香环或芳香杂环,取代基选自(1)H原子,(2)C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷磺酰基、C1-8烷氧羰基、C1-8羰基、C3-8环烯基,上述各基团任意被选自H原子、卤原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6氨烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷磺酰基和C3-8环烷基中的一种或多种;
X为-O-或-NH-;
Y为-O-或-NHNH-或-N(R14)-;
R14为下列基团中的任意一个基团:(1)H原子,(2)C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷磺酰基、C1-18烷氧羰基、C1-18羰基、C3-8环烯基,上述各基团任意被选自H原子、卤原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6氨烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷磺酰基和C3-8环烷基中的一种或多种取代基所取代;
其中吡咯环中含有一个手性中心。
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