[发明专利]一种3,5-二取代的2-氨基-吡嗪化合物及其制备工艺与应用有效

专利信息
申请号: 201810212197.3 申请日: 2018-03-15
公开(公告)号: CN108250191B 公开(公告)日: 2020-10-20
发明(设计)人: 陈世武;孛永鑫 申请(专利权)人: 兰州大学
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;C07D403/04;A61P35/00
代理公司: 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 代理人: 陆菊华
地址: 730030 甘肃*** 国省代码: 甘肃;62
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摘要:
搜索关键词: 一种 取代 氨基 化合物 及其 制备 工艺 应用
【权利要求书】:

1.一种3,5-二取代的2-氨基-吡嗪化合物,其特征在于,所述化合物具有如下式Ⅰ结构:

式Ⅰ中:

NR1R2为正丙胺基、环丙胺基、环戊胺基、环己胺基、吗啉基、4-甲基哌嗪基、苯胺基、4-氯苯胺基或3-氯苯胺基;

Ar为3,5-二甲基异噁唑基-4或1-甲基-1H-吡唑基-4。

2.权利要求1所述的3,5-二取代的2-氨基-吡嗪化合物的制备工艺,其特征在于,所述工艺为4-O-(3-氨基-6-溴-吡嗪基-2)-苯甲酰胺与3,5-二甲基异噁唑-4-硼酸或1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑发生铃木缩合反应。

3.根据权利要求2所述的3,5-二取代的2-氨基-吡嗪化合物的制备工艺,其特征在于,所述工艺中,催化剂为[1,1'-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯络合物、[1,2-双(二苯基膦)乙烷] 二氯化钯络合物或[1,3-双(二苯基膦)丙烷] 二氯化钯络合物。

4.根据权利要求2所述的3,5-二取代的2-氨基-吡嗪化合物的制备工艺,其特征在于,4-O-(3-氨基-6-溴-吡嗪基-2)-苯甲酰胺的制备方法为以2-氨基-3,5-二溴-吡嗪为原料,和对羟基苯甲正丙酰胺、对羟基苯甲环丙酰胺、对羟基苯甲环戊酰胺、对羟基苯甲环己酰胺、对羟基苯甲吗啉酰胺、对羟基苯甲4-甲基哌嗪酰胺、对羟基苯甲苯酰胺、对羟基苯甲对氯苯酰胺或对羟基苯甲间氯苯酰胺反应。

5.根据权利要求4所述的3,5-二取代的2-氨基-吡嗪化合物的制备工艺,其特征在于,反应溶媒为N-甲基吡咯烷酮、N-乙基吡咯烷酮或N-环己基吡咯烷酮。

6.权利要求1所述的3,5-二取代的2-氨基-吡嗪化合物在制备用于极光激酶抑制剂的抗癌药物中的应用。

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