[发明专利]一种膦酸酯糖苷衍生物的制备方法及抗肿瘤应用有效

专利信息
申请号: 201810214100.2 申请日: 2018-03-15
公开(公告)号: CN108250253B 公开(公告)日: 2020-04-14
发明(设计)人: 杨家强;陈磊;王刚;熬慧;杨璇;朱勇 申请(专利权)人: 遵义医学院
主分类号: C07H13/04 分类号: C07H13/04;C07H1/02;A61P35/00
代理公司: 遵义市冈鸿专利代理事务所(普通合伙) 52102 代理人: 刘创先
地址: 563000 贵*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 一种 膦酸酯 糖苷 衍生物 制备 方法 肿瘤 应用
【权利要求书】:

1.一种膦酸酯糖苷衍生物,其特征在于,其化学结构通式如下(Ⅲ):

,R为1-6个原子的链状取代基或3-6个原子的环烷基或芳香烃基,X为H或一个卤素或硝基或1-3个原子的链状取代基或芳香基;其中,糖结构中2,3,4位乙酰氧基的构型是平伏键或直立键。

2.根据权利要求1所述膦酸酯糖苷衍生物的制备方法,其特征在于,过程如下:

反应条件a. 碱性离子液体[ Bmim ]OH或[Emim]Cl-AlCl3b. 相转移催化剂四丁基溴化铵,c. 微波反应条件,微波功率400-1000W,反应温度20-40℃,反应时间40-70min。

3.根据权利要求1所述膦酸酯糖苷衍生物的制备方法,其特征在于,步骤为:将中间体(Ⅰ)、中间体(Ⅱ)、 [ Bmim ]OH或[Emim]Cl-AlCl3离子液体、相转移催化剂四丁基溴化铵,按照1.1:1:0.3:1.2摩尔比投料,加入三颈瓶中,再加入适量氯仿及纯化水于反应瓶中,放入微波合成仪中,在功率400-1000W,温度20-40℃的条件下反应40-70min,停止反应,分液漏斗分液,浓缩氯仿,柱层析分离纯化,得到目标产物(Ⅲ)。

4.根据权利要求1所述膦酸酯糖苷衍生物用于制备抗肿瘤药物的应用。

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