[发明专利]一种治疗胃溃疡的液晶凝胶纳米粒冻干粉胶囊剂及其制备方法

说明书

本发明公开一种治疗胃溃疡的液晶凝胶纳米粒冻干粉胶囊剂及其制备方法，包括按重量份数活性药物成分3.5～5.5份、联合用药3.5～4.8份、天然磷脂23～27份、脂肪酸甘油酯37～45份、泊洛沙姆7～9份、助溶剂11.4～14.2份、冻干保护剂3.3～5.8份；活性药物成分为泮托拉唑，及奥美拉唑、兰索拉唑、枸橼酸铋钾中至少一种；联合用药为阿莫西林和克拉霉素。本发明还提供了一种上述液晶凝胶纳米粒冻干粉胶囊剂的制备方法，先制备液晶凝胶纳米前体，再将其冷冻干燥制成冻干粉并最终制成胶囊剂。本发明的液晶凝胶纳米粒能共载不同极性药物，增强药物活性和协同作用，提高了整体药效；缓释效果好，药效持续时间长；药物体积小，服用更方便，储存期更长。

技术领域

本发明属于治疗胃溃疡的制药领域，特别涉及一种治疗胃溃疡的液晶凝胶纳米粒冻干粉胶囊剂及其制备方法。

背景技术

胃溃疡是一种常见的消化道疾病，虽然发病原因很多，但主要由幽门螺杆菌感染引起。随着我国人民生活水平的提高和人均寿命的延长，人们对胃溃疡的预防及治疗意识不断增强。因此，胃溃疡正在成为当今全世界医药界的重要研究课题之一。胃溃疡的西医治疗中，泮托拉唑、奥美拉唑、兰索拉唑、枸橼酸铋钾是常见的治疗药物，为了提高治疗效果，选用阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑等进行联合用药。

脂质立方液晶纳米粒是由一种或多种两亲性化合物组成的化学体系，即两亲性化合物和溶剂形成有序的体系，当两亲性化合物于溶剂混合时，溶剂由于自身的极性分配在两亲性化合物的极性端或非极性端，破坏了两亲性分子本身晶体的有序取向，使分子在空间中有序排列成液晶态。脂质立方液晶纳米粒的这种特性具备了既可以容纳极性分子也可以容纳非极性分子的优点，在作为药物载体，能够同时容纳多种不同极性的药物，包封率、载药量非常高，且具有非常好的缓释效果，具有不可比拟的优势。

冷冻干燥技术是将液体药物预先降温，冻结成冰点以下的固体，再在真空条件下进行冷冻干燥，除去药物中的水分的先进技术。该方法冻干后形成疏松粉末状，能广泛用于易水解、易氧化、不耐热等不稳定的药物，可保持药物原有的理化性质和生物活性；由于除去了大部分水分，药物中活性成分含量提高，且便于药物长期保存，遇水后能迅速复溶成冻干前的状态。

传统的胃溃疡药物直接裸露在空气中被氧化而严重影响药物活性，传统的胶囊剂服用后药效持续时间短，增加了每天药物服用量，多种不同极性的药物混合时常出现混合不均，严重影响药物治疗效果；药物接触空气易氧化，稳定性差，不易储存。因此，将用脂质立方液晶纳米粒作为载体，采用冷冻干燥技术制备治疗胃溃疡的液晶凝胶纳米粒冻干粉药物，能够有效解决上述问题的影响。

发明内容

针对以上现有技术的不足，本发明提供了，具体通过以下技术实现。

一种治疗胃溃疡的液晶凝胶纳米粒冻干粉胶囊剂，包括以下按重量份数的组分：活性药物成分3.5～5.5份、联合用药3.5～4.8份、天然磷脂23～27份、脂肪酸甘油酯37～45份、泊洛沙姆7～9份、助溶剂11.4～14.2份、冻干保护剂3.3～5.8份；

所述活性药物成分为泮托拉唑，以及奥美拉唑、兰索拉唑、枸橼酸铋钾中至少一种，且泮托拉唑占所述活性药物成分总重量的46份～64份；

所述联合用药为阿莫西林和克拉霉素；

所述天然磷脂为大豆磷脂、卵凝脂E80、蛋黄卵磷脂PL100M中至少两种；

所述脂肪酸甘油酯为单油酸甘油酯、二油酸甘油酯；

所述泊洛沙姆为泊洛沙姆231、331、401、407中至少两种；

所述助溶剂是溶质为乙醇、丙二醇、丙三醇中至少一种；

所述冻干保护剂为甘露醇、蔗糖、葡萄糖中至少两种。