[发明专利]一种具有二羟基活性位点的三芳胺类化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201810233572.2 | 申请日： | 2018-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN108409585A | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 傅志伟;贺宝元;潘新刚;余文卿;郭有壹;陆伟;庄福君;吴青 | 申请（专利权）人： | 上海博栋化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C215/68;C07D309/10;C07C29/147;C07C33/46;C07C67/08;C07C69/65 |
| 代理公司： | 上海智晟知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 31313 | 代理人： | 林高锋;张东梅 |
| 地址： | 201614 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 活性位点 三芳胺类 二羟基 氨基 反应路线 反应条件 还原反应 偶联反应 羟基保护 酯化反应 反应物 脱保护 羟基 申请 | ||
1.一种具有二羟基活性位点的三芳胺类化合物的制备方法，其特征在于，通过下述方法来制备：
S1：在第一催化剂存在的情况下，对式1表示的化合物的羧基进行酯化反应获得式2表示的化合物；
S2：对式2表示的化合物的酯基进行还原反应获得式3表示的化合物；
S3：对式3表示的化合物的羟基进行羟基保护获得式4表示的化合物；
S4：对式4表示的化合物进行卤素氨基偶联反应获得式5表示的化合物；
S5：在第二催化剂存在的情况下，对式5表示的化合物进行羟基脱保护获得式6表示的化合物；
X-Ar-ROOH 式1
X-Ar-ROH- 式2
X-Ar-ROH 式3
式中，X为卤素原子，R为C1～10的亚烷基，Ar为芳基，所述X和R是邻位、对位或间位。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述卤素原子为氯、溴或碘，所述亚烷基为亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基、亚庚基、亚辛基、亚壬基或亚癸基，所述芳基为苯基、萘基或蒽基，所述X和Ar是邻位或对位。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述卤素原子为氯或溴，所述亚烷基为亚乙基或亚丙基，所述芳基为苯基，所述X和Ar是邻位或对位。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述卤素原子为氯或溴，所述亚烷基为亚乙基或亚丙基，所述芳基为苯基，所述X和Ar是对位。
5.如权利要求1～4中任一项所述的制备方法，其特征在于:在所述步骤S1中，使用氯化亚砜作为第一催化剂。
6.如权利要求1～4中任一项所述的制备方法，其特征在于：在所述步骤S2中，使用硼氢化钠和/或三氯化铝作为还原剂。
7.如权利要求1～4中任一项所述的制备方法，其特征在于：在所述步骤S3中，加入3,4-2H-二氢吡喃对式3表示的化合物进行羟基保护。
8.如权利要求1～4中任一项所述的制备方法，其特征在于：在所述步骤S4中，对反应体系进行氮气置换。
9.如权利要求1～4中任一项所述的制备方法，其特征在于：在所述步骤S5中，使用对甲苯磺酸作为第二催化剂，在常温下进行反应。
10.根据权利要求1～9中的任一项所述的制备方法制得的具有二羟基活性位点的三芳胺类化合物。
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