[发明专利]苯并异恶唑衍生物盐在审

专利信息
申请号: 201810233844.9 申请日: 2015-05-20
公开(公告)号: CN108329305A 公开(公告)日: 2018-07-27
发明(设计)人: 沼田豊治;须藤正树;孙旭峰 申请(专利权)人: 拉夸里亚创药株式会社
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/454;A61P1/04;A61P1/00;A61P1/10;A61P1/14;A61P9/00;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/04;A61P25/06;A61P9/04;A61P9/06
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 刘慧;杨青
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 盐形式 异恶唑衍生物 乙烷二磺酸盐 对甲苯磺酸 三氟乙氧基 恶唑 氧基 制备 吡喃 羧酸
【权利要求书】:

1.一种4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的HCl盐,其通过由Cu-K-alpha放射线辐射获得的粉末X-射线衍射(PXRD)图谱来表征,该图谱包括2-theta 5.9,9.4,11.1,11.9,13.2,18.2,18.6,22.1,25.2及26.5(°)位置的主峰,其中,每个峰具有+/-0.2(°)的误差幅度。

2.一种4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的HCl盐,其通过红外(IR)光谱(漫反射)来表征,该光谱显示出4392,3393,2953,2517,1942,1705,1618,1541,1508,1439,1377,1288,1261,1223,1155,1111,1059,1040,1011,966,941,878,856,787,754,733,654,625,590,573,557,529,503及478cm-1位置的吸收谱带,其中,每个峰具有+/-2cm-1的误差幅度。

3.根据权利要求1或2所述的4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的HCl盐,其进一步通过差示扫描量热分析(DSC)来表征,在该差示扫描量热分析中,该HCl盐表现出在232℃下发生吸热,其中,该温度具有+/-1℃的误差幅度。

4.一种4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的HBr盐,其通过由Cu-K-alpha放射线辐射获得的粉末X-射线衍射(PXRD)图谱来表征,该图谱包括2-theta 9.4,13.3,18.4,18.7,22.2,23.2,23.8,24.8,25.2,25.9及26.6(°)位置的主峰,其中,每个峰具有+/-0.2(°)的误差幅度。

5.一种4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的HBr盐,其通过红外(IR)光谱(漫反射)来表征,该光谱显示出4405,3397,2941,2693,2122,1942,1717,1618,1545,1508,1441,1410,1377,1352,1287,1261,1225,1157,1111,1059,1040,1011,968,941,874,856,787,754,735,652,621,590,571,557,525,503及478cm-1位置的吸收谱带,其中,每个峰具有+/-2cm-1的误差幅度。

6.根据权利要求4或5所述的4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的HBr盐,其进一步通过差示扫描量热分析(DSC)来表征,在该差示扫描量热分析中,该HBr盐表现出在256℃下发生吸热,其中,该温度具有+/-1℃的误差幅度。

7.一种4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的pTSA盐,其通过由Cu-K-alpha放射线辐射获得的粉末X-射线衍射(PXRD)图谱来表征,该图谱包括2-theta 5.3,11.9,14.6,16.0,18.5,18.7,20.1,20.6,21.1,22.7及23.0(°)位置的主峰,其中,每个峰具有+/-0.2(°)的误差幅度。

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