[发明专利]苯并异恶唑衍生物盐在审
申请号: | 201810233844.9 | 申请日: | 2015-05-20 |
公开(公告)号: | CN108329305A | 公开(公告)日: | 2018-07-27 |
发明(设计)人: | 沼田豊治;须藤正树;孙旭峰 | 申请(专利权)人: | 拉夸里亚创药株式会社 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/454;A61P1/04;A61P1/00;A61P1/10;A61P1/14;A61P9/00;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/04;A61P25/06;A61P9/04;A61P9/06 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 盐形式 异恶唑衍生物 乙烷二磺酸盐 对甲苯磺酸 三氟乙氧基 恶唑 氧基 制备 吡喃 羧酸 | ||
本发明公开了苯并异恶唑衍生物盐。具体而言,本发明涉及一种4‑{[4‑({[4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)‑1,2‑苯并异恶唑‑3‑基]氧基}甲基)呱啶‑1‑基]甲基}四氢‑2H‑吡喃‑4‑羧酸的新型盐。更具体而言,本发明涉及一种盐形式即HCl盐、HBr盐、对甲苯磺酸盐及乙烷二磺酸盐、制备该些盐形式的方法、含有该些盐形式的组合物以及该些盐形式的用途。
本申请为国际申请PCT/JP2015/002528于2016年11月2日进入中国国家阶段、申请号为201580022256.5、发明名称为“苯并异恶唑衍生物盐”的分案申请。
技术领域
本发明涉及一种4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的新型盐,所述化合物在本说明书中统称为化合物A。更具体而言,本发明涉及一种盐酸盐(HCl盐)、氢溴酸盐(HBr盐)、对甲苯磺酸盐(pTSA盐)及乙烷二磺酸盐(EDSA盐)。本发明还涉及一种制备该盐的方法、含有该盐的组合物以及该盐的用途。
背景技术
4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}-四氢-2H-吡喃-4-羧酸在专利文献1中作为5-HT4受体激动剂公开,该5-HT4受体激动剂在治疗或缓解由5-HT4受体活性,尤其是由5-HT4受体激动活性介导的疾病病症中有用,所述疾病病症例如为胃食管反流疾病(GERD)、胃肠疾病、胃动力障碍(gastricmotility disorder)、非溃疡性消化不良、功能性消化不良(FD)、肠易激综合症(IBS)、便秘、消化不良、食道炎、胃食管疾病、胃炎、恶心、中枢神经系统疾病、阿尔茨海默氏(Alzheimer)病、认知障碍、呕吐、偏头痛、神经疾病、疼痛、心血管疾病、心力衰竭、心律失常、糖尿病以及呼吸暂停综合症(参见非专利文献1至13以及专利文献2至7)。
先前已知的在专利文献1中所记载的制备4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的方法只制造了一种白色固体。国际申请日为2006年12月6日的已转让给本申请人的专利文献1公开了本申请的4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的药学上可接受的盐,另一方面,公开并要求保护本发明的化合物的游离碱。因此,在现有技术中未特别描述或合成该化合物的盐。
后述的4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的HCl盐、HBr盐、pTSA盐及EDSA盐能够分离为具有易制备性、高溶解性及优异的稳定性等优点的晶体形式。另外,与公开于专利文献1(WO2006/090224)的非晶体形式和公开于专利文献3(WO2012/157288)的晶体形式相比,本发明的盐可轻松地提纯。
以往技术文献
专利文献
{专利文献1}WO2006/090224
{专利文献2}US Patent No.6,106,864
{专利文献3}WO2012/157288
{专利文献4}WO00/35298
{专利文献5}WO91/11172
{专利文献6}WO94/02518
{专利文献7}WO98/55148
{非专利文献}
{非专利文献1}Bockaert J.et al.,TiPs 13;141-145,1992
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