[发明专利]L-BPA的制备方法在审
| 申请号： | 201810233944.1 | 申请日： | 2016-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN108484652A | 公开（公告）日： | 2018-09-04 |
| 发明（设计）人： | 李世红;何静;刘渊豪;王正 | 申请（专利权）人： | 南京中硼联康医疗科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211112 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯丙氨酸 二羟基 卤基 硼基 制备 反应条件 格氏试剂 甲基氨基 制备过程 硼化剂 产率 乙基 简易 | ||
1.一种L-BPA的制备方法，其包括如下步骤：
使胺端经保护的(S)-4-卤基苯丙氨酸、硼化剂、格氏试剂及双(2-甲基氨基乙基)醚反应以获得反应混合物，其中，所述反应混合物包含胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基-L-苯丙氨酸，所述胺端经保护的(S)-4-卤基苯丙氨酸具有下列式I所示的结构，所述胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基-L-苯丙氨酸具有下列式II所示的结构，所述L-BPA具有式III所示的结构，且在式I及式II中，R2为保护基；
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，使胺端经保护的(S)-4-卤基苯丙氨酸、硼化剂、格氏试剂及双(2-甲基氨基乙基)醚反应以获得反应混合物的步骤是在氮气保护下进行的。
3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述格氏试剂为烷基氯化镁或烷基溴化镁或芳香基氯化镁或芳香基溴化镁。
4.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述硼化剂具有≥95％的10B纯度；所述硼化剂为硼酸三烷酯。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，式I中的R1为碘基或溴基；式I及式II中的R2选自于下列群组中的一种：叔丁氧羰基、三苯甲基、3,5-二甲氧苯异丙氧羰基、2-(4-联苯基)异丙氧羰基及2-硝基苯基亚磺酰基。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤还包括：自所述反应混合物中分离得到所述胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基-L-苯丙氨酸；去保护所述胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基-L-苯丙氨酸的保护基以制得L-BPA，所述L-BPA具有式III所示的结构。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基-L-苯丙氨酸为胺端经保护的(S)-4-(10B)二羟基硼基-L-苯丙氨酸，所述胺端经保护的(S)-4-(10B)二羟基硼基-L-苯丙氨酸具有式IV所示的结构，所述L-BPA为L-10BPA，所述L-10BPA具有式V所示的结构
8.一种L-BPA的制备方法，其包括如下步骤：
使胺端经保护的(S)-4-卤基苯丙氨酸、硼化剂及格氏试剂反应以获得反应混合物，其中，所述反应混合物包含胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基-L-苯丙氨酸，所述胺端经保护的(S)-4-卤基苯丙氨酸具有下列式I所示的结构，所述胺端经保护的(S)-4-二羟基硼基-L-苯丙氨酸具有下列式II所示的结构，所述L-BPA具有式III所示的结构，且在式I及式II中，R2为保护基；
9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，式I中的R1为碘基或溴基；式I及式II中的R2选自于下列群组中的一种：叔丁氧羰基、三苯甲基、3,5-二甲氧苯异丙氧羰基、2-(4-联苯基)异丙氧羰基及2-硝基苯基亚磺酰基；硼化剂为硼酸三烷酯；格氏试剂为烷基氯化镁或烷基溴化镁或芳香基氯化镁或芳香基溴化镁。
10.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述硼化剂具有≥95％的10B纯度；所述式II、式III中的B为10B。
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