[发明专利]高稳定性米安色林制剂的制备方法

说明书

本发明属于药物制备技术领域，公开了高稳定性米安色林制剂的制备方法，其包括如下步骤：分别称取米安色林、淀粉、微晶纤维素、糊精、羧甲淀粉钠，过80目筛，混匀，然后加入10%聚维酮K30乙醇液，20目筛制粒，55℃烘干至水分含量为2.0%，20目筛整粒，加硬脂酸镁，压片制成1000片，包薄膜衣即得。本发明制剂含量、含量均匀度和溶出度均符合要求，具有高的稳定性，生产方法简单，宜于工业化生产。

技术领域

本发明属于药物制备技术领域，具体涉及高稳定性米安色林制剂的制备方法。

背景技术

米安色林在化学结构上是一个非三环类抗抑郁药，它的活性成分属于哌嗪-氮卓化合物。米安色林为四环类抗抑郁药。米安色林没有明显的抗毒蕈碱作用，却有明显的镇静作用。不能阻止周围去甲肾上腺的再摄取，却可阻断中枢突触前α-受体，加快脑内去甲肾上腺上腺上腺素转换。米安色林还能阻断脑内某些部位的5-HT受体。米安色林易于吸收，口服后约2h可达血药峰值。在肝内经首过代谢，生物利用度约为70%。吸收后迅速分布全身，可透过血-脑脊液屏障和胎盘，并进入乳汁。蛋白结合率约为90%。终末t1/2为6～40h。在肝内的代谢途径包括N-氧化、N-去甲基、羟基化和与葡糖醛酸结合。几乎完全以代谢物随尿排出，小部分由粪便排出。米安色林用于治疗各种类型的抑郁症，对重性抑郁症和神经性抑郁均有良效。尤适合用于门诊治疗和患有心血管疾病及老年患者。

抑郁症或抑郁障碍是全球性主要精神卫生问题，其病因很复杂，至今尚未完全阐明，随着现代社会竟争日趋加剧，人们的心理压力不断增加，情志性疾病成为当代的主要疾病，世界卫生组织指出二十一世纪人们面临的最大疾病是精神疾病。抑郁症作为一种发病率较高的精神障碍，药物治疗是主要的治疗方法。米安色林是常用的药物。如何提供米安色林制剂的稳定性是医药企业需要关注的问题。

发明内容

为了克服现有技术的缺陷，本发明提供了高稳定性米安色林制剂的制备方法。

本发明是通过如下技术方案来实现的：

高稳定性米安色林制剂的制备方法，其包括如下步骤：

分别称取米安色林、淀粉、微晶纤维素、糊精、羧甲淀粉钠，过80目筛，混匀，然后加入10%聚维酮K30乙醇液，20目筛制粒，55℃烘干至水分含量为2.0%，20目筛整粒，加硬脂酸镁，压片制成1000片，包薄膜衣即得。

进一步地，

所述制备方法包括如下步骤：分别称取米安色林30g、淀粉48g、微晶纤维素15g、糊精3g、羧甲淀粉钠3g，过80目筛，混匀，然后加入10%聚维酮K30乙醇液 28g，20目筛制粒，55℃烘干至水分含量为2.0%，20目筛整粒，加硬脂酸镁2g，压片制成1000片，包薄膜衣即得。

进一步地，

所述包薄膜衣的流程如下：

取片芯40kg，均匀地加入70%单糖浆1kg，调节锅速为10-15转/分钟，待糖浆分布均匀后启动热风和排风干燥，热风温度为50℃-60℃，锅速调至8-10转/分钟，10-15分钟，关闭热风把片芯降至35℃-40℃，如此重复包衣，直至把糖浆加完；然后均匀地撒入0.5kg色糖浆，调锅转速为10-15r/min，启动热风和排风干燥，锅速调至8-10转/分，10分钟，关闭热风把片芯降至常温；完全干燥后，关闭热风和排风，将锅温降至35℃以下，转速为8-10 r/min，撒入80g的虫白蜡细粉,待片面开始发亮时再加入30g的虫白蜡，打光时间30分钟。

与现有技术相比，本发明取得的有益效果主要包括：

本发明经过严格、科学的筛选得到上述配方和比例；本发明制备的片剂可压性和流动性均较好；本发明制得的片剂的大小合适，外观平整光滑，成本低，崩解时间适宜，片剂含量、含量均匀度和溶出度均符合要求，具有高的稳定性，生产方法简单，宜于工业化生产。