[发明专利]一种新的二萜类化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201810250046.7 申请日: 2018-03-26
公开(公告)号: CN108358993A 公开(公告)日: 2018-08-03
发明(设计)人: 付艳辉;刘艳萍;杨柳萌;郑永唐;马延蕾;唐进英;蒋芝华 申请(专利权)人: 海南师范大学
主分类号: C07J73/00 分类号: C07J73/00;A61P35/00
代理公司: 海口翔翔专利事务有限公司 46001 代理人: 莫臻
地址: 570000 海*** 国省代码: 海南;46
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摘要:
搜索关键词: 二萜类化合物 靶向抗肿瘤药物 蛋白酪氨酸激酶 制备 制备方法和应用 抗肿瘤活性 酪氨酸激酶 阳性对照药 体外活性 天然药物 医药用途 抑制蛋白 开发
【权利要求书】:

1.一种二萜类化合物,其化学名为trigohowimine A,化学结构如下:

2.一种权利要求1所述的二萜类化合物trigohowimine A的制备方法,其特征在于,其具体步骤如下:

A.将长序三宝木枝叶用甲醇或90%乙醇溶液提取3次,过滤,收集滤液,再减压浓缩干燥,获得醇提取物;

B.将醇提取物加水制成混悬液,依次用石油醚和乙酸乙酯进行萃取,乙酸乙酯萃取液减压浓缩,得乙酸乙酯萃取浸膏;

C.将乙酸乙酯萃取浸膏进行柱色谱分离纯化,得到单体化合物trigohowimine A。

3.如权利要求2所述二萜类化合物trigohowimine A的制备方法,其特征在于:所述步骤C的柱色谱分离纯化具体如下:①将乙酸乙酯萃取浸膏用硅胶柱层析划段,分别按体积比95:5,90:10,80:20,50:50进行氯仿-甲醇梯度洗脱,收集体积比为90:10的氯仿-甲醇的洗脱物;②取氯仿-甲醇洗脱物经MCI树脂柱层析去除色素,分别按体积比40:60,60:40,80:20用甲醇-水梯度洗脱,收集体积比为60:40的甲醇-水的洗脱物;③取甲醇-水洗脱物进行反相硅胶柱层析,分别按体积比55:45,65:35,75:25用甲醇-水梯度洗脱,收集体积比为65:35的甲醇-水的洗脱物浓缩;④取甲醇-水洗脱物用制备型高效液相色谱分离,流动相为乙腈-水,体积比为40:60,得到单体化合物trigohowimine A。

4.权利要求1所述的二萜类化合物trigohowimine A在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.权利要求1所述的二萜类化合物trigohowimine A在制备以蛋白酪氨酸激酶为靶标的靶向抗肿瘤药物方面的应用。

6.如权利要求4或5所述的应用,其特征在于:肿瘤细胞株是HL-60、A549、SMMC-7721、MCF-7或SW480。

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