[发明专利]取代的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种如式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其消旋体、或其立体异构体、或其几何异构体、或其互变异构体，其特征在于，

所述式I所示化合物为如下任一化合物：

2.一种药物组合物，其含有有效治疗病症量或有效预防病症量的如权利要求1所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其消旋体、或其立体异构体、或其几何异构体、或其互变异构体，和至少一种可药用的赋形剂。

3.一种如权利要求1所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其消旋体、或其立体异构体、或其几何异构体、或其互变异构体在制备治疗、预防或改善由JAK激酶行为介导或以其他方式影响的疾病或紊乱、或者由JAK激酶行为介导或以其他方式影响的疾病或紊乱的一种或多种症状的药物中的用途。

4.如权利要求3所述的用途，所述的疾病或紊乱为骨髓增殖性疾病；白血病；淋巴增殖性疾病；癌症；与免疫功能紊乱、免疫缺陷、免疫调节有关的炎症性疾病或紊乱、自身免疫性疾病、组织移植排斥、移植物抗宿主病、伤口愈合、肾病、多发性硬化、甲状腺炎、I型糖尿病、结节病、银肩病、变应性鼻炎、炎症性肠病、系统性红斑狼疮、关节炎、骨关节炎、类风湿性关节炎、骨质疏松症、哮喘、慢性阻塞性肺病、干眼综合征或干燥性角膜结膜炎。

5.如权利要求4所述的用途，所述的骨髓增殖性疾病为真性红细胞增多症、特发性血小板增多症或特发性骨髓纤维化；

或，所述白血病为髓系白血病；

或，所述淋巴增殖性疾病为骨髓瘤；

或，所述癌症为头颈部癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、黑色素瘤、肺癌、脑肿瘤、胰腺癌或肾癌；

或，所述炎症性肠病为克罗恩病或溃疡性结肠炎。

6.如权利要求5所述的用途，所述髓系白血病为慢性髓系白血病、耐伊马替尼的CML形式、急性髓系白血病和AML的亚型、急性成巨核细胞白血病。

7.一种如权利要求1所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其消旋体、或其立体异构体、或其几何异构体、或其互变异构体在制备JAK抑制剂药物中的用途。

8.一种如权利要求1所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其消旋体、或其立体异构体、或其几何异构体、或其互变异构体用于制备成预防和/或治疗哺乳动物的增殖性疾病、自体免疫疾病、过敏性疾病、炎性疾病、或移植排斥疾病的药物的用途。

9.如权利要求8所述的用途，所述增殖性疾病为癌症、真性红细胞增多症、原发性血小板增多症、骨髓纤维化、白血病或多发性骨髓瘤。

10.如权利要求9所述的用途，所述的自体免疫疾病为哮喘、系统性红斑狼疮、皮肤型红斑狼疮、狼疮性肾炎、皮肌炎、干燥综合征、银肩病、I型糖尿病或炎性肠病；

所述的过敏性疾病为呼吸道过敏性疾病、鼻窦炎、湿瘆、麻瘆、食物过敏或昆虫毒液过敏；

所述的炎性疾病为炎性肠病、克罗恩病、类风湿性关节炎、幼年型关节炎或银肩病性关节炎。