[发明专利]一种带手性的β-氨基酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 201810252541.1 | 申请日： | 2018-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN108409589B | 公开（公告）日： | 2021-05-11 |
| 发明（设计）人： | 罗建业;徐兴兵;郭鹏 | 申请（专利权）人： | 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/40 | 分类号： | C07C227/40;C07C229/34 |
| 代理公司： | 成都创新引擎知识产权代理有限公司 51249 | 代理人： | 柴越 |
| 地址： | 611137 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 手性 氨基酸 制备 方法 | ||
1.一种带手性的β-氨基酸酯的制备方法，其特征在于，包括三个反应步骤：
(1)β-氨基酸消旋体的制备：
(2)β-氨基酸酯消旋体的制备
(3)β-氨基酸酯的拆分
其中，三个步骤中，X为F、Cl、Br中的一种；所述拆分剂为天冬氨酸；所述步骤(3)的具体操作过程如下：将通过步骤(2)制备的β-氨基酸酯消旋体溶于有机溶剂，加入少量去离子水，再加入拆分剂，控制整个过程中反应体系的温度在26～30℃，反应持续24～36h，进行分离纯化，得到带手性的β-氨基酸酯；所述有机溶剂为四氢呋喃，所述β-氨基酸酯消旋体与有机溶剂的质量比为1∶10～1∶13.5；所述步骤(3)中β-氨基酸酯消旋体与拆分剂的当量比为1∶0.5～1∶0.7；所述步骤(3)中的分离纯化具体操作步骤为：拆分过滤后的粗品经过2-4次重结晶直到光学纯度即ee值达标后，过滤，固体加水，用碳酸钾水溶液调节pH在9～10之间进行盐解，然后用醚类进行产物萃取，再经盐洗、过滤、浓缩至干，加溶剂在0～5℃下搅拌析晶，过滤，烘干即得带手性的β-氨基酸酯；所述析晶用溶剂为石油醚。
2.根据权利要求1所述的一种带手性的β-氨基酸酯的制备方法，其特征在于，所述萃取用醚为甲基叔丁基醚、乙基叔丁基醚、乙醚中的至少一种。
3.根据权利要求2所述的一种带手性的β-氨基酸酯的制备方法，其特征在于，所述萃取用醚为甲基叔丁基醚。
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