[发明专利]1,3-二氢-2H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-酮衍生物及其医药用途

权利要求书

1.一种如式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其互变异构体：

其中，

所述X为任选被取代基取代的杂芳基，其中取代基为一个或多个R₅，所述杂芳基是指芳香族5至6元单环，其包含1至4个选自氮、氧和/或硫中的原子；

所述R₁为C₃-C₈烷基羟基，C₁-C₆烷基-SO₂-或甲酰胺基；

所述R₂为H；

所述R₃为H；

所述R₄为H或卤素；

所述R₅为氘代烷基或C₁-C₆烷基；

所述卤素为氟、氯、溴或碘；

所述n为0或1。

2.如权利要求1所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其互变异构体，其特征在于：

所述X为

所述R₁为异丙羟基、甲酰胺基或二甲砜基。

3.如权利要求1所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其互变异构体，其特征在于：

所述R₅为甲基或氘代甲基；

所述卤素为氟、氯或溴。

4.如权利要求1-3任一项所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其互变异构体，其特征在于，

所述式I所示化合物为如下任一化合物：

5.一种药物组合物，其含有有效剂量的如权利要求1～4中任一项所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其互变异构体，和至少一种可药用的赋形剂。

6.一种如权利要求1～4中任一项所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其互变异构体在制备用于抑制BET家族的布罗莫结构域和治疗由BET家族的布罗莫结构域而引起的疾病的药物中的用途。

7.一种如权利要求1～4中任一项所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其互变异构体在制备治疗不期望BRD4活性的相关疾病的药物中的用途。

8.一种如权利要求1～4中任一项所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其互变异构体在制备BRD4抑制剂药物中的用途。

9.一种如权利要求1～4中任一项所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其互变异构体在制备治疗和/或预防癌症、动脉粥样硬化及炎症药物中的用途。