[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的大环类衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201810254131.0 | 申请日： | 2018-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN110357905B | 公开（公告）日： | 2021-10-01 |
| 发明（设计）人： | 方华祥;余斌;李芳芳;张晓林;车鹏;许勇 | 申请（专利权）人： | 武汉誉祥医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D515/18 | 分类号： | C07D515/18;A61K31/439;A61P35/00 |
| 代理公司： | 湖北天领艾匹律师事务所 42252 | 代理人： | 胡振宇 |
| 地址： | 430000 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道888号B*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 蛋白激酶 抑制剂 大环类 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种如式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体：
其中，
所述X为C、或N原子；
所述 R1为 H、C1-C6烷基、C1-C6 卤代烷基、C1-C6 烷氧基、C1-C6卤 代烷氧基、或C3-C8 环烷基；
所述 R2为 H、C1-C6烷基、C1-C6 卤代烷基、C1-C6 烷氧基、C1-C6 卤 代烷氧基、或C3-C8环烷基；
所述 R3为 H、C1-C6 烷基、C1-C6 卤代烷基、C1-C6 烷氧基、C1-C6卤 代烷氧基、或C3-C8环烷基；
所述 R4为H、卤素、氰基、C1-C6 烷基、C1-C6 卤代烷基、C1-C6 烷氧 基、C1-C6 卤代烷氧基、或 C3-C8 环烷基。
2.如权利要求1所述的式 I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体，其特征在于，
所述 R1为 C1-C6 烷基；
所述 R2为 C1-C6 烷基；
所述 R3为 C1-C6 烷基、或 C1-C6 卤代烷基；
所述 R4为 C1-C6烷基、或 C1-C6 卤代烷基。
3.如权利要求2所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体，其特征在于，
所述 R1为甲基、或乙基；
所述 R2为甲基、或乙基；
所述 R3为甲基、或乙基；
所述 R4为甲基、或 F。
4.如权利要求1-3中任一项所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体，其特征在于，
所述式I所示化合物为如下任一化合物：
。
5.一种药物组合物，其含有有效剂量的如权利要求1~4中任一项所述的式 I 所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体，和至少一种可药用的赋形剂。
6.一种如权利要求1~4中任一项所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体在制备调节蛋白激酶活性、且用于预防和/或治疗与蛋白激酶相关疾病的药物中的用途。
7.一种如权利要求1~4中任一项所述的式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体在制备ALK抑制剂药物中的用途。
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