[发明专利]一种用于癌症检测的生长抑素类似物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201810258502.2 申请日: 2018-03-27
公开(公告)号: CN108440664A 公开(公告)日: 2018-08-24
发明(设计)人: 徐鹏程;吴松年;夏伟;张莉君 申请(专利权)人: 上海欣科医药有限公司
主分类号: C07K14/475 分类号: C07K14/475;C07K1/20;C07K1/04;A61K51/08;A61K103/10
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 刘奇
地址: 201100 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 生长抑素类似物 制备方法和应用 芴甲氧羰基 癌症检测 大鼠实验 固相合成 细胞实验 直接标记 肿瘤位置 标记率 类似物 多肽 器官 合成 直观
【权利要求书】:

1.一种生长抑素类似物,其特征在于,所述生长抑素类似物具有式I所示结构或式I所示结构的类似物:

2.根据权利要求1所述的生长抑素类似物,其特征在于,所述生长抑素类似物的多肽序列为:

HYNIC-D-Phe-cyclo[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys]-L-threoninol。

3.一种如权利要求1~2任意一项所述生长抑素类似物的制备方法,其特征在于,所述生长抑素类似物采用9-芴甲氧羰基固相合成方法合成,所述固相合成方法包括以下步骤:将固相合成树脂Fmoc-Thr(tBu)-Ol-2-Cl-Trtresin溶胀后,洗涤脱Fmoc,得到脱Fmoc树脂;依次将Fmoc-Cys(Trt)-OH、Fmoc-Thr(tbu)-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-D-Trp(Boc)-OH、Fmoc-Tyr(tbu)-OH、Fmoc-Cys(Trt)-OH、Fmoc-D-Phe-OH和Boc-HYNIC偶联至所述脱Fmoc树脂中形成肽键,收集树脂中反应得到的多肽,经氧化后得到所述生长抑素类似物。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述固相合成后还包括纯化步骤,所述纯化为将制备得到的生长抑素类似物用硅胶反相C18色谱柱进行色谱纯化。

5.一种99mTC标记的生长抑素类似物,其特征在于,为HYNIC-D-Phe-cyclo[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys]-L-threoninol的HYNIC与99mTC配位得到的配合物。

6.一种根据权利要求5所述的99mTC标记的生长抑素类似物在制备癌症检测试剂或试剂盒中的用途,所述癌症为肺癌、脑癌、肝癌、胃癌、肾癌、肠癌或骨癌。

7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于,所述99mTC标记的生长抑素类似物的给药方法为静脉注射。

8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述静脉注射的注射剂量为500±100μCi。

9.根据权利要求6所述的用途,其特征在于,所述检测方法为注射99mTC标记的生长抑素类似物之后通过SPECT扫描,经图像处理确认肿瘤的位置。

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