[发明专利]一种Lu AE58054的新晶型及其制备方法

权利要求书

1.化学名称为N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺，结构式如式(I)所示的Lu AE58054的晶型1，

其特征在于，所述晶型1以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图具有以下特征峰：16.0±0.2°、19.7±0.2°、20.0±0.2°、20.9±0.2°、21.4±0.2°和23.2±0.2°。

2.根据权利要求1所述的Lu AE58054晶型1，其特征在于，所述晶型1以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图具有以下特征峰：10.5±0.2°、12.8±0.2°、13.7±0.2°、16.0±0.2°、18.3±0.2°、19.7±0.2°、20.0±0.2°、20.9±0.2°、21.4±0.2°、23.2±0.2°、24.0±0.2°和25.9±0.2°。

3.根据权利要求2所述的Lu AE58054晶型1，其特征在于，所述晶型1以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图具有以下特征峰及其相对强度：

4.根据权利要求1-3中任一项所述的Lu AE58054晶型1，其特征在于，所述晶型1具有如下的特性：

所述晶型1的傅里叶红外谱图在波数为1452、1260、1226、1200、1103、834、807、756、687和613cm^-1处具有特征峰。

5.根据权利要求1～4中任一项所述的晶型1的制备方法，包括以下步骤：将化合物LuAE58054的盐酸盐固体在C₃～C₄酮中形成清液，加入C₆～C₇烷烃析出固体，再加入碳酸钠水溶液搅拌析晶，将所得晶体分离、干燥，得到所述的Lu AE58054晶型1；

优选地，所述C₃～C₄酮选自丙酮、丁酮，更优选为丙酮；所述C₆～C₇烷烃选自正己烷、正庚烷、甲基环己烷或其混合物，更优选为正庚烷；

优选地，所述制备方法的操作温度为10～40℃，更优选为室温；

优选地，所述Lu AE58054盐酸盐与碳酸钠的摩尔比为1:0.5～1:1，更优选为1:0.55～1:0.75；

优选地，所述制备方法的搅拌时间为1～7天，更优选为3～7天；

优选地，所述干燥的温度为10～60℃，更优选为10～40℃；

优选地，所述干燥的时间为10～48小时，更优选为10～24小时；

优选地，所述制备方法中Lu AE58054盐酸盐固体与C₃～C₄酮和C₆～C₇烷烃总溶剂的质量体积比为100mg/mL～400mg/mL，更优选为200mg/mL～400mg/mL。

6.一种药物组合物，其包含治疗和/或预防有效量的一种或多种的选自权利要求1～4中任一项所述的Lu AE58054晶型1，根据权利要求5所述制备方法得到的Lu AE58054晶型1，以及至少一种药学上可接受的载体。

7.权利要求1～4中任一项所述的Lu AE58054晶型1，根据权利要求5所述制备方法得到的Lu AE58054晶型1或权利要求6所述药物组合物在治疗和/或预防认知障碍如阿尔茨海默氏症和思觉失调症的药物中的用途。

8.一种治疗和/或预防认知障碍如阿尔茨海默氏症和思觉失调症的方法，所述方法包括给予需要的患者治疗和/或预防有效量的一种或多种的选自权利要求1～4中任一项所述的Lu AE58054晶型1或根据权利要求5所述制备方法得到的Lu AE58054晶型1。