[发明专利]一种二氟甲基吡啶酮衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种式III所示二氟甲基吡啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法包括：

在有机溶剂中，惰性气体保护下，以一价铜作催化剂，将式I所示的肟酯化合物、式II所示的化合物在加热条件下反应得到式III化合物，

其中，

R¹为烷基、芳基或杂芳基；R²为H、烷基或芳基；R³为烷基；

所述烷基、芳基、杂芳基或环烷烃进一步被氢、氟、氯、溴、碘、羟基、硝基、烷基、烷氧基、卤代烷基、氨基、芳基或杂芳基单取代或相同或不同的多取代。

2.根据权利要求1所述的式III所示二氟甲基吡啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述R¹为C_1-8烷基、C_6-14芳基或C_1-8杂芳基；所述R²为H、C_1-8烷基或C_6-12芳基；所述R³为C_1-8烷基或C_6-10芳基；

所述烷基、芳基、杂芳基和环烷烃可进一步被氢、氟、氯、溴、碘、羟基、硝基、亚硝基、氰基、酯基、C_1-8烷基、C_1-8烷氧基、C_1-8卤代烷基、氨基、C_6-12芳基和C_1-8杂芳基单取代或相同或不同的多取代。

3.根据权利要求1所述的式III所示二氟甲基吡啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述R¹为C_1-4烷基、苯基、萘基、芴基、呋喃基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、噻吩基或吲哚基；所述R²为H、C_1-4烷基、苯基或萘基；所述R³为C_1-4烷基、苯基或苄基；

所述C_1-4烷基、苯基、萘基、芴基、呋喃基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、噻吩基或吲哚基可进一步被氢、氟、氯、溴、碘、羟基、硝基、亚硝基、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基、氨基、苯基、萘基、呋喃基、吡啶基、哒嗪基和噻吩基单取代或相同或不同的多取代。

4.根据权利要求1所述的式III所示含氟烷基吡啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述R¹、R²分别独立地为C_1-8烷基或C_6-12芳基，且R¹与R²之间通过C-C键相连，并与二氢吡啶酮环相连的碳原子一起形成C_3-8的并环或C_4-12的稠杂环；

所述C_1-8烷基、C_6-12芳基、C_3-8的并环或C_4-12的稠杂环可进一步被氢、氟、氯、溴、碘、羟基、硝基、亚硝基、氰基、酯基、三氟甲基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基、氨基单取代或相同或不同的多取代。

5.根据权利要求1所述的式III所示二氟甲基吡啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述一价铜催化剂选自CuCl、CuBr、CuI或CuOAc；所述碱为有机碱，所述有机碱选自：DBU、DMAP、三乙胺、DIPEA、吡啶。

6.根据权利要求1所述的式III所示二氟甲基吡啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂为DMF、DMSO或四氢呋喃；所述加热的温度为60～150℃。