[发明专利]化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810273684.0 申请日: 2018-03-29
公开(公告)号: CN110317188B 公开(公告)日: 2023-01-17
发明(设计)人: 袁慧星;陈学明;宓鹏程;陶安进;袁建成 申请(专利权)人: 深圳翰宇药业股份有限公司
主分类号: C07D311/88 分类号: C07D311/88;C07D311/86;C07K14/655;C07K1/02;C07K1/06
代理公司: 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 代理人: 王仲凯
地址: 518057 广东省深圳市南山区*** 国省代码: 广东;44
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.化合物,其特征在于,结构如式Ⅱ所示:

R选自-C18H37

2.根据权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于,以结构如式Ⅳ所示的化合物为原料,经取代反应、还原反应、氨解反应,再经水解反应,沉淀制得;

所述取代反应采用的试剂为1-溴十八烷、1-碘十八烷中的一种或两者的混合物;

所述还原反应采用的催化剂为硼氢化钠、氰基硼氢化钠中的一种或两者的混合物;

所述氨解反应的试剂为甲烷磺酸和乌来糖;

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述取代反应的缚酸剂为碳酸钾、碳酸钠、DIPEA,TEA中的一种或两者以上的混合物;所述取代反应的温度为70~100℃,所述取代反应的时间为14~18小时。

4.根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于,所述还原反应的溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃中的一种或两者的混合物;所述还原反应的试剂为甲醇、乙醇、异丙醇;所述还原反应的温度为50~65℃。

5.根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于,所述氨解反应的温度为100~110℃,所述氨解反应的时间为2~4min。

6.根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于,所述水解反应的试剂为氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或两者的混合物;所述水解反应的温度为90~110℃,所述水解反应的时间为14~17小时。

7.如权利要求1所述的化合物或如权利要求2至6任一项所述的制备方法制得的化合物在多肽合成中的应用;

所述多肽为兰瑞肽。

8.兰瑞肽的合成方法,其特征在于,以式Ⅱ所示化合物为原料,依次偶联氨基酸,脱保护,制得兰瑞肽粗肽,裂解;

R选自-C18H37

9.根据权利要求8所述的合成方法,其特征在于,所述偶联和脱保护反应采用的反应溶剂为氯仿、二氯甲烷中的一种或两种的混合物,以mL/g计,所述反应溶剂与所述反应物的体积质量比为:8ml/g~15ml/g;所述偶联和脱保护后还包括浓缩反应液与溶剂混合打浆的步骤,所述溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈中的一种或两种以上的混合物,所述溶剂的使用量为8ml/g-15ml/g。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于深圳翰宇药业股份有限公司,未经深圳翰宇药业股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810273684.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top