[发明专利]血小板衍生生长因子受体抑制剂AG1296的制备方法有效
| 申请号： | 201810274076.1 | 申请日： | 2018-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN108484514B | 公开（公告）日： | 2021-04-20 |
| 发明（设计）人： | 潘成学;韦琳素;苏桂发;李永怡;郭秀云;焦艳晓;莫冬亮 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07D241/42 | 分类号： | C07D241/42;C07D241/44 |
| 代理公司： | 南宁东智知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 45117 | 代理人： | 巢雄辉;戴燕桃 |
| 地址： | 541004 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 血小板 衍生 生长因子 受体 抑制剂 ag1296 制备 方法 | ||
1.一种血小板衍生生长因子受体抑制剂AG1296的制备方法，其特征在于：
以3-(3,4-二甲氧苯氨基)-3-苯基-丙烯酸酯为原料合成；
所述3-(3,4-二甲氧苯氨基)-3-苯基-丙烯酸酯选自3-(3,4-二甲氧苯氨基)-3-苯基-丙烯酸乙酯和3-(3,4-二甲氧苯氨基)-3-苯基-丙烯酸甲酯；
包括以下步骤：
S1.加入3-(3,4-二甲氧苯氨基)-3-苯基-丙烯酸酯、亚硝基化试剂和溶剂，加热回流反应，反应结束后反应液倒入冰水中，调节pH至碱性，萃取，干燥，柱层析纯化得6,7-二甲氧-3-苯基喹喔啉-2-甲酸酯；
S2. 6,7-二甲氧-3-苯基喹喔啉-2-甲酸酯水解，得6,7-二甲氧-3-苯基喹喔啉-2-甲酸；
S3. 6,7-二甲氧-3-苯基喹喔啉-2-甲酸进行脱羧反应，得目标产物AG1296；
所述步骤S1中，溶剂为乙酐，亚硝基化试剂为亚硝酸异丁酯，加热回流的温度为85~100℃。
2.根据权利要求1所述的血小板衍生生长因子受体抑制剂AG1296的制备方法，其特征在于：
所述步骤S2具体包括：6,7-二甲氧-3-苯基喹喔啉-2-甲酸酯溶于醇类溶剂，再加入强碱水溶液，加热回流反应，反应完成后，反应液倒入冰水中，调节pH至酸性，析出固体，抽滤，洗涤，得6,7-二甲氧-3-苯基喹喔啉-2-甲酸。
3.根据权利要求1所述的血小板衍生生长因子受体抑制剂AG1296的制备方法，其特征在于：
所述步骤S1中，调节pH至碱性具体为：用碳酸钠调节pH为9~10。
4.根据权利要求1所述的血小板衍生生长因子受体抑制剂AG1296的制备方法，其特征在于：
所述步骤S1中，萃取所用的试剂为乙酸乙酯。
5.根据权利要求2所述的血小板衍生生长因子受体抑制剂AG1296的制备方法，其特征在于：所述步骤S2中，调节pH至酸性具体为：调节pH至2~3。
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