[发明专利]一种酰胺类化合物、其药物组合物、制备方法及用途有效

专利信息
申请号: 201810284794.7 申请日: 2018-04-02
公开(公告)号: CN108409614B 公开(公告)日: 2019-09-24
发明(设计)人: 张红艳;叶新;王敏 申请(专利权)人: 成都联创蓉成医药科技有限公司
主分类号: C07C311/53 分类号: C07C311/53;C07C303/36;C07C269/02;C07C271/28;C07C271/12;C07C271/14;C07C271/16;C07C271/24;A61K31/27;A61P23/00;A61P29/00
代理公司: 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 代理人: 舒畅
地址: 610000 四川省成都市天府*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 酰胺类化合物 制备 药物组合物 局部麻醉药 用药安全性 碱性条件 缩合反应 医药领域 有机溶剂 运动阻滞 可接受 镇痛药 可用
【权利要求书】:

1.一种如式I所示的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐:

其中,

R1代表苯基或者甲基取代的苯基;

R2和R3均代表乙基;

R4选自由-SO2-取代或未取代的苯基;取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的C3~8的环烷烃组成的群组;

其中,取代的苯基的取代基选自卤素、甲氧基、C1~4烷基、CF3-,取代的苄基的取代基选自卤素、C1-C6烷基、三氟甲基和苯基组成的群组;取代C3~8的环烷烃的取代基选自苯基、卤素、羧基、C1~6烷基、巯基、氰基、二氟甲基或三氟甲基组成的群组;

n代表1~5;

m代表1~5;

X-代表药学上可接受的阴离子。

2.根据权利要求1所述的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,n代表1、2、3或4;m代表1、2、3或4。

3.一种如式I所示的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

其中,

n代表1~5;

m代表1~5;

X-代表药学上可接受的阴离子;

R1代表苯基或者甲基取代的苯基;

R2和R3均代表乙基;

R4选自下列基团组成的群组:

4.一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其为以下任一具体化合物:

5.一种如权利要求1~4任一项所述的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,其包括:

在碱性条件下,在有机溶剂中,将化合物II与化合物III进行缩合反应;

6.根据权利要求5所述的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,所述化合物III的制备方法包括:

在有机溶剂中,将化合物R4-NH2与三光气回流反应。

7.一种根据权利要求1~4任一项所述的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备麻醉或镇痛药物中的应用。

8.一种药物组合物,其特征在于,其包括如权利要求1~4任一项所述的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的添加剂。

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