[发明专利]一种酰胺类化合物、其药物组合物、制备方法及用途有效

专利信息
申请号: 201810284794.7 申请日: 2018-04-02
公开(公告)号: CN108409614B 公开(公告)日: 2019-09-24
发明(设计)人: 张红艳;叶新;王敏 申请(专利权)人: 成都联创蓉成医药科技有限公司
主分类号: C07C311/53 分类号: C07C311/53;C07C303/36;C07C269/02;C07C271/28;C07C271/12;C07C271/14;C07C271/16;C07C271/24;A61K31/27;A61P23/00;A61P29/00
代理公司: 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 代理人: 舒畅
地址: 610000 四川省成都市天府*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 酰胺类化合物 制备 药物组合物 局部麻醉药 用药安全性 碱性条件 缩合反应 医药领域 有机溶剂 运动阻滞 可接受 镇痛药 可用
【说明书】:

发明提供了一种酰胺类化合物、其药物组合物、制备方法及用途,属于医药领域。该酰胺类化合物的结构如式I所示,其制备方法包括:在碱性条件下,在有机溶剂中,将化合物II与化合物III进行缩合反应。这种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐,具有长效的感觉和/或运动阻滞活性,可用于制备长效的局部麻醉药或镇痛药,药效时间长、副作用小,用药安全性高。

技术领域

本发明涉及医药领域,具体而言,涉及一种酰胺类化合物、其药物组合物、制备方法及用途。

背景技术

局部麻醉药,既可以通过对患者椎管内神经根、神经干、神经束支、神经末梢等的阻滞产生区域或局部的麻醉而进行手术操作,也可以产生区域或局部的镇痛。临床上,无论是手术时的麻醉或镇痛、或者手术后的疼痛治疗、或者慢性疼痛、癌性疼痛的治疗,局部麻醉药都占有重要的地位。特别是手术后的疼痛治疗、或者慢性疼痛、癌性疼痛的治疗,都迫切的需要一种长时效的局部麻醉药。

目前临床上单次注射给予局部麻醉药作用时间有限,通常在3~6小时之间,其不能保证术后疼痛高峰期的镇痛需求、也不能满足临床上慢性疼痛、癌性疼痛的治疗需求,而通过其它方式延长局部麻醉药的作用时长也存在明显缺点。

鉴于此,为满足临床需求,特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供一种新的酰胺类化合物,其具有长效的感觉和/或运动阻滞活性,且副作用小,用药安全性高,可用于制备长效的局部麻醉药或镇痛药,有效克服现有技术中局部麻醉药作用时间短的缺陷。

为了实现本发明的上述目的,特采用以下技术方案:

一种如式I所示的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐:

其中,

R1代表取代或未取代的C6~10芳基;

R2和R3独立的选自由氢、取代或未取代的C1~6烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂化烷基组成的群组;

R4选自由-SO2R1、取代或未取代的C6~10芳基、取代或未取代的C1~6烷基、取代或未取代的C3~8的环烷烃组成的群组;其中,R1代表C1~6烷基、取代或未取代的C6~10芳基;

n代表1~5;

m代表1~5。

一种上述酰胺类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法,其包括:

在碱性条件下,在有机溶剂中,将化合物II与化合物III进行缩合反应;

一种上述酰胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备麻醉或镇痛药物中的应用。

一种药物组合物,其包括上述酰胺类化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的添加剂。

与现有技术相比,本发明的有益效果例如包括:

本发明提供的这种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐,具有长效的感觉和/或运动阻滞活性,且相比于现有的局麻药或者反应底物QX314(或羟基QX314),起效时间长、副作用小、用药安全性高,适用于制备长效的局部麻醉药或镇痛药。

具体实施方式

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