[发明专利]一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊

权利要求书

1.一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊，其特征在于：包括替莫唑胺、丙酮、稀释剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂、增溶剂。

2.根据权利要求1所述一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊，其特征在于：按重量份数计，包含替莫唑胺3-10份、丙酮1-5份、稀释剂20-30份、崩解剂2-6份、润滑剂3-8份、粘合剂6-12份、增溶剂4-8份；

优选包含替莫唑胺3-8份、丙酮1-3份、稀释剂23-27份、崩解剂3-5份、润滑剂4-7份、粘合剂8-10份、增溶剂5-7份；

更优选包含替莫唑胺3份、丙酮1份、稀释剂25份、崩解剂4份、润滑剂5份、粘合剂9份、增溶剂6份。

3.根据权利要求1-2任一项所述一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊，其特征在于：所述稀释剂包括纯化水、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、淀粉、糊精中的的一种或多种，优选纯化水和微晶纤维素的混合物；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基甲基纤维素、干淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮、泡腾崩解剂中的一种或多种，优选羧甲基淀粉钠；所述润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠、滑石粉、二氧化硅中的一种或多种，优选硬脂酸镁；所述粘合剂包括聚乙烯吡咯烷酮、PVPK30、羟丙甲基纤维素、淀粉浆、纤维蛋白原溶解液中的一种或多种，优选纤维蛋白原溶解液；所述增溶剂为十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、β-环糊精及其衍生物、聚山梨酯中的一种或多种，优选β-环糊精。

4.根据权利要求3所述一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊，其特征在于：按重量份数计，所述纯化水和微晶纤维素的混合物的重量比为3:2。

5.根据权利要求1-4所述一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊，其特征在于：按重量份数计，包含替莫唑胺3-10份、丙酮1-5份、

微晶纤维素8-12份、纯化水12-18份、羧甲基淀粉钠2-6份、硬脂酸镁3-8份、纤维蛋白原溶解液6-12份、β-环糊精4-8份；

优选包含替莫唑胺3-8份、丙酮1-3份、微晶纤维素10-12份、纯化水13-15份、羧甲基淀粉钠3-5份、硬脂酸镁4-7份、纤维蛋白原溶解液8-10份、β-环糊精5-7份；

更优选包含替莫唑胺3份、丙酮1份、微晶纤维素10份、纯化水15份、羧甲基淀粉钠4份、硬脂酸镁5份、纤维蛋白原溶解液9份、β-环糊精6份。

6.根据权利要求5所述一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊，其特征在于：制成所述用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊的制备方法为：

（1）将替莫唑胺、稀释剂中的微晶纤维素、崩解剂羧甲基淀粉钠分别加入到超微粉碎机中粉碎，过筛，混合均匀，备用；

（2）将稀释剂中的纯化水、润滑剂硬脂酸镁、粘合剂纤维蛋白原溶解液、增溶剂β-环糊精依次加入到步骤（1）的混合粉末中，搅拌使其溶解，并加入pH调节剂调节pH至3.0-6.0，后将其投入到流化床中干混、预热至物料温度达50℃，备用；

（3）将步骤（2）制得的物料溶于丙酮中并加热溶解，溶解完全后，趁热过滤，滤液冷却结晶，减压干燥；

（4）将步骤（3）制得的结晶置于微粒制作剂中，制得微粒，将微粒称重计量后，置于糖衣胶囊壳内，即得所述的用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊。

7.根据权利要求6所述一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊，其特征在于：所述步骤（3）的加热温度为85-95℃。

8.根据权利要求6所述一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊，其特征在于：所述pH调节剂选自盐酸、磷酸、乳酸、氢氧化钠、琥珀酸、柠檬酸、酒石酸或它们的混合物。