[发明专利]一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊

说明书

本发明公开了一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊，包括替莫唑胺、丙酮、稀释剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂、增溶剂，更优选包含替莫唑胺3份、丙酮1份、稀释剂25份、崩解剂4份、润滑剂5份、粘合剂9份、增溶剂6份；本发明工艺简单，易操作，辅料为常用辅料，价格低廉，易获取，口服后完全吸收，生物利用度高，组织分布好，可透过血脑屏障，疗效好，便于携带和服用，适合工业化生产。

所属技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊。

背景技术

多形性胶质母细胞瘤是一种神经胶质瘤，是脑瘤中特别致命的一种。这种脑瘤具有高侵润性，可大范围转移，与健康脑组织混合在一起，使得通过外科手术除去肿瘤而不引起严重后果几乎是不可能的。而且，从研发肿瘤分离转移，形成卫星肿瘤的癌细胞能够逃过治疗，常常引起复发。

替莫唑胺(Temozolomide，商品名Temodar)化学名3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-1，2，3，5-四嗪-8-酰胺，由Schering-Plough公司开发。1999年FDA批准其口服胶囊制剂，用于治疗成人胶质细胞瘤和黑色素瘤，特别是多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤的一线治疗。替莫唑胺的出现是治疗恶性神经胶质瘤的一大进展。

发明内容

本发明提供了一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊；本发明工艺简单，易操作，辅料为常用辅料，价格低廉，易获取，口服后完全吸收，生物利用度高，组织分布好，可透过血脑屏障，疗效好，便于携带和服用，适合工业化生产。

为实现上述目的，本发明的技术方案实施如下：

一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊，包括替莫唑胺、丙酮、稀释剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂、增溶剂。

按重量份数计，包含替莫唑胺3-10份、丙酮1-5份、稀释剂20-30份、崩解剂2-6份、润滑剂3-8份、粘合剂6-12份、增溶剂4-8份、；

优选包含替莫唑胺3-8份、丙酮1-3份、稀释剂23-27份、崩解剂3-5份、润滑剂4-7份、粘合剂8-10份、增溶剂5-7份；

更优选包含替莫唑胺3份、丙酮1份、稀释剂25份、崩解剂4份、润滑剂5份、粘合剂9份、增溶剂6份；。

所述稀释剂包括纯化水、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、淀粉、糊精中的的一种或多种，优选纯化水和微晶纤维素的混合物；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基甲基纤维素、干淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮、泡腾崩解剂中的一种或多种，优选羧甲基淀粉钠；所述润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠、滑石粉、二氧化硅中的一种或多种，优选硬脂酸镁；所述粘合剂包括聚乙烯吡咯烷酮、PVPK30、羟丙甲基纤维素、淀粉浆、纤维蛋白原溶解液中的一种或多种，优选纤维蛋白原溶解液；所述增溶剂为十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、β-环糊精及其衍生物、聚山梨酯中的的一种或多种，优选β-环糊精

按重量份数计，所述纯化水和微晶纤维素的混合物的重量比为3:2。

按重量份数计，包含替莫唑胺3-10份、丙酮1-5份、微晶纤维素8-12份、纯化水12-18份、羧甲基淀粉钠2-6份、硬脂酸镁3-8份、纤维蛋白原溶解液6-12份、β-环糊精4-8份；

优选包含替莫唑胺3-8份、丙酮1-3份、微晶纤维素10-12份、纯化水13-15份、羧甲基淀粉钠3-5份、硬脂酸镁4-7份、纤维蛋白原溶解液8-10份、β-环糊精5-7份；

更优选包含替莫唑胺3份、丙酮1份、微晶纤维素10份、纯化水15份、羧甲基淀粉钠4份、硬脂酸镁5份、纤维蛋白原溶解液9份、β-环糊精6份。

制成所述用于治疗多形性胶质母细胞瘤的替莫唑胺多晶型胶囊的制备方法为：