[发明专利]一种缓释型利奈唑胺眼用药物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种缓释型利奈唑胺眼用药物，包括利奈唑胺和释药系统，其中，所述的释药系统包括聚卡波菲和聚山梨酯，各组分的质量比为：利奈唑胺：聚卡波非：聚山梨酯＝1：0.5～2：0.05～0.2，利奈唑胺的质量分数为0.1％～1％。

2.如权利要求1所述的缓释型利奈唑胺眼用药物，其特征在于：所述缓释型利奈唑胺眼用药物还包括辅料和/或注射用水。

3.如权利要求1所述的缓释型利奈唑胺眼用药物，其特征在于：所述缓释型利奈唑胺眼用药物可采用本领域的常规方法制成各种剂型，包括凝胶，滴眼液，眼膏或药剂学上所说的任何一种适于眼局部外用的其他剂型。

4.权利要求1所述的缓释型利奈唑胺眼用药物在治疗眼科疾病的应用。

5.一种缓释型利奈唑胺眼用凝胶，包括利奈唑胺和释药系统、辅料以及注射用水；其中，释药系统包括聚卡波菲和聚山梨酯，各组分的质量比为，利奈唑胺：聚卡波非：聚山梨酯：辅料：注射用水＝1：0.5～2：0.05～0.2：0.502～5.5：90～98；利奈唑胺的质量分数为0.1％～1％。

6.如权利要求4所述的缓释型利奈唑胺眼用凝胶，其特征在于：所述辅料包括抑菌剂，抑菌剂为硫柳汞、季铵盐类、杜米芬、冼必泰、三氯叔丁醇、尼泊金类、三梨酸中的一种或多种任意组合；且抑菌剂与利奈唑胺的质量比为利奈唑胺：抑菌剂＝1：0.002～0.5。

7.如权利要求4所述的缓释型利奈唑胺眼用凝胶，其特征在于：所述辅料还包括增稠剂，所述增稠剂为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、玻璃酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、卡波姆、硫酸软骨素中的一种或多种任意组合；所述增稠剂与利奈唑胺的质量比为利奈唑胺：增稠剂＝1：0.5～5.0。

8.如权利要求4所述的缓释型利奈唑胺眼用凝胶，其特征在于：所述辅料还包括pH调节剂，所述pH调节剂为氢氧化钠、盐酸、枸橼酸钠、枸掾酸、硼酸、硼砂中的一种或多种调节；且调节所述缓释型利奈唑胺眼用凝胶的pH值为5.5～7.5。

9.一种缓释型利奈唑胺眼用凝胶的制备方法，包括以下步骤：

1)取注射用水溶解处方量的聚卡波非和聚山梨酯，混匀后溶解处方量的利奈唑胺，备用；

2)将增稠剂用注射用水分散放冷，再加入抑菌剂，搅匀过滤，加入至步骤1)所得的利奈唑胺溶液；

3)用注射用水溶解pH调节剂，缓慢添加步骤2)所得的利奈唑胺溶液中，调节pH值为5.5～7.5即停止；

4)加注射用水定容，使得滴眼液中利奈唑胺的浓度为0.5～5mg/ml，过滤，分装，即得。

10.权利要求4-9中任一项所述的缓释型利奈唑胺眼用凝胶在治疗眼科疾病中的应用。