[发明专利]一种缓释型利奈唑胺眼用制剂及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种缓释型利奈唑胺眼用制剂，其特征在于：其组分包括利奈唑胺、聚卡波非、依他酸二钠、辅料以及注射用水，且质量比为利奈唑胺：聚卡波非：依他酸二钠＝1：0.5～2：0.05～0.2，利奈唑胺的质量分数为0.1％～1％。

2.如权利要求1所述的缓释型利奈唑胺眼用制剂，其特征在于：所述制剂的剂型包括凝胶，滴眼液，眼膏或药剂学上所说的任何一种适于眼局部外用的其他剂型。

3.如权利要求2所述的缓释型利奈唑胺眼用滴眼剂，其特征在于：缓释型利奈唑胺眼用滴眼剂中，利奈唑胺与辅料的质量比为：利奈唑胺：辅料＝1：0.102～1.5。

4.如权利要求2所述的缓释型利奈唑胺眼用滴眼剂，其特征在于：所述辅料包括抑菌剂和增稠剂；所述抑菌剂为硫柳汞、季铵盐类、杜米芬、冼必泰、三氯叔丁醇、尼泊金类、三梨酸中的一种或多种任意组合；且抑菌剂与利奈唑胺的质量比为利奈唑胺：抑菌剂＝1.0：0.002～0.5。

5.如权利要求4所述的缓释型利奈唑胺眼用滴眼剂，其特征在于：所述增稠剂为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、玻璃酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种任意组合；增稠剂与利奈唑胺的质量比为利奈唑胺：增稠剂＝1.0:0.1～1.0。

6.如权利要求2所述的缓释型利奈唑胺眼用滴眼剂，其特征在于：所述滴眼剂的pH值为5.5～7.5；采用pH调节剂为氢氧化钠、盐酸、枸橼酸钠、枸掾酸、硼酸、硼砂中的一种或多种调节。

7.如权利要求2所述的缓释型利奈唑胺眼用滴眼剂，其特征在于：所述滴眼剂的渗透压摩尔浓度为250～350mOsmol/kg；采用氯化钠和/或甘露醇调节。

8.权利要求2所述的缓释型利奈唑胺眼用滴眼剂的制备方法，其步骤如下:

1)、按照组分和配比分别准备原料；取注射用水溶解处方量的聚卡波非和依他酸二钠，混匀后溶解处方量的利奈唑胺，备用；

2)、将增稠剂用注射用水分散放冷，再加入抑菌剂，搅匀过滤，加入至步骤1所得的利奈唑胺溶液；

3)、用注射用水溶解pH调节剂，添加至步骤2所得的利奈唑胺溶液中，调节pH值为5.5～7.5即停止；

4)、用注射用水溶解渗透压调节剂，添加至步骤3所得的溶液中，调节渗透压摩尔浓度至250～350mOsmol/kg即停止添加。

5)、定容，使得滴眼剂中利奈唑胺的浓度为0.5～5mg/ml，过滤，分装，即得。

9.权利要求1所述的缓释型利奈唑胺眼用制剂，以及权利要求2-8中任一项所述的缓释型利奈唑胺眼用滴眼剂在眼科疾病中的应用。