[发明专利]2-(ω-二烷基氨)胺烷基-3-芳基并唑类喹喔啉化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.具有通式（Ⅱ）或（Ⅲ）的2-(ω-二烷基氨)胺烷基-3-芳基并唑类喹喔啉化合物的制备方法，其特征在于：

具有通式（Ⅱ）或（Ⅲ）的2-(ω-二烷基氨)胺烷基-3-芳基并唑类喹喔啉化合物为：

（Ⅱ）；

（Ⅲ）；

通式（Ⅱ）中，R³为N(CH₃)₂或N(Et)₂，R¹、R²分别为H、Cl、Br、CH₃或^t-Bu；

通式（Ⅲ）中，R³为N(CH₃)₂或N(Et)₂；

具有通式（Ⅱ）的2-(ω-二烷基氨)胺烷基-3-芳基并唑类喹喔啉化合物的制备方法，包括以下步骤：

A1.加入邻苯二胺、乙醇和溴代丙二酸二乙酯，室温搅拌反应，搅拌过程中出现淡黄色固体，反应结束后除去溶剂，加入石油醚，抽滤，洗涤得淡黄色固体作为中间产物1；

A2. 加入中间产物1、异丙醇、七水合三氯化铈和水，在氧气氛中室温搅拌反应，反应结束后除去溶剂，加入水，抽滤，洗涤，得到化合物2 ；

A3.加入化合物2、有取代基的2-氨基苯酚、二苯醚，回流搅拌反应，反应结束后冷却至室温，加入石油醚，析出固体，抽滤，洗涤，干燥，得到化合物9；

A4.加入化合物9、三氯氧磷，在氮气或惰性气体保护下加热回流搅拌反应，反应结束后冷却至室温，除去溶剂，将残留物倒入冰水中，中和，抽滤，洗涤，干燥，经柱层析提纯，得到化合物10 ；

A5. 加入化合物10、N, N-二甲基丙二胺/ N, N-二乙基丙二胺、甲苯，在氮气或惰性气体保护下加热至80~95°C搅拌反应，反应结束后冷却至室温，减压除去溶剂，柱层析提纯得到通式（Ⅱ）的化合物；

具有通式（Ⅲ）的2-(ω-二烷基氨)胺烷基-3-芳基并唑类喹喔啉化合物的制备方法，包括以下步骤：

B1.加入邻苯二胺、乙醇和溴代丙二酸二乙酯，室温搅拌反应，搅拌过程中出现淡黄色固体，反应结束后除去溶剂，加入石油醚，抽滤，洗涤得淡黄色固体作为中间产物1；

B2. 加入中间产物1、异丙醇、七水合三氯化铈和水，在氧气氛中室温搅拌反应，反应结束后除去溶剂，加入水，抽滤，洗涤，得到化合物2 ；

B3.加入化合物2、1-氨基-2-萘酚、二苯醚，回流搅拌反应，反应结束后冷却至室温，加入石油醚，析出固体，抽滤，洗涤，干燥，得到化合物7；

B4.加入化合物7、三氯氧磷，在氮气或惰性气体保护下加热回流搅拌反应，反应结束后冷却至室温，除去溶剂，将残留物倒入冰水中，中和，抽滤，洗涤，干燥，经柱层析提纯，得到化合物8 ；

B5. 加入化合物8、N, N-二乙基丙二胺、甲苯，在氮气或惰性气体保护下加热至80~95℃搅拌反应，反应结束后冷却至室温，减压除去溶剂，柱层析提纯得到通式（Ⅲ）的化合物。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：

通式（Ⅱ）中，R³为N(CH₃)₂或N(Et)₂，当R²为H时，R¹为Cl、CH₃或^t-Bu，当R¹为H时，R²为Cl或CH₃。

3.如权利要求1制备所得的具有通式（Ⅱ）的2-(ω-二烷基氨)胺烷基-3-芳基并唑类喹喔啉化合物和/或如权利要求1制备所得的具有通式（Ⅲ）的2-(ω-二烷基氨)胺烷基-3-芳基并唑类喹喔啉化合物和药学上可接受的辅料组成的药物组合物。