[发明专利]β-榄香烯与铂类药物共载脂质体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201810297334.8 申请日: 2018-04-04
公开(公告)号: CN108309940B 公开(公告)日: 2020-07-24
发明(设计)人: 陈忠平;曹明翔;朱俐;赵越;陆爱玲;龙朦朦 申请(专利权)人: 南通大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/10;A61K47/24;A61K47/28;A61K33/243;A61K31/282;A61K31/015;A61P35/00;A61P11/00
代理公司: 江苏圣典律师事务所 32237 代理人: 胡建华
地址: 226019*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 榄香烯 类药物 脂质体 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种β-榄香烯与铂类药物共载脂质体,其特征在于,每毫升所述β-榄香烯与铂类药物共载脂质体由以下物质制成:

β-榄香烯0.03~0.6 mg,

铂类药物0.025~0.5 mg,

磷脂1~2 mg,

高纯胆固醇 0.05~0.1 mg,

聚乙二醇化磷脂0.03~0.06 mg,

其余为缓冲溶液;

所述铂类药物为顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂中的一种或两种以上;

所述磷脂为天然磷脂和/或合成磷脂,天然磷脂选自大豆磷脂、蛋黄磷脂、氢化大豆磷脂中的一种或两种以上,合成磷脂选自二油酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二油酰基磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰甘油酯、( 2 ,3-二油酰基-丙基)-三甲胺中的一种或两种以上;

所述聚乙二醇化磷脂为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、1-棕榈酰基-2-油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇中的一种或两种以上;

该β-榄香烯与铂类药物共载脂质体通过如下步骤制备:

步骤一:将β-榄香烯、磷脂、高纯胆固醇、聚乙二醇化磷脂加入到有机溶剂中,混匀,将混合液体旋转蒸发,蒸干有机溶剂直到混合物形成均匀的薄膜;

步骤二:在步骤一得到的薄膜中继续加入铂类药物的水溶液和缓冲溶液,室温下水浴超声4~6min,然后冰水浴超声2~4min得到均一的脂质体溶液;

步骤三:采用过滤柱纯化步骤二得到的脂质体溶液即得;

步骤二中,所述水浴超声的频率为30~50KHZ;所述冰水浴超声的频率为300~500HZ

所述高纯胆固醇的纯度不低于99%。

2.根据权利要求1所述的一种β-榄香烯与铂类药物共载脂质体,其特征在于,所述缓冲溶液为柠檬酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲液或碳酸盐缓冲液。

3.权利要求1或2中任意一项所述β-榄香烯与铂类药物共载脂质体在制备治疗癌症药物上的应用。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述癌症为肺癌。

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