[发明专利]成胶因子、水凝胶以及药物组合物有效
| 申请号： | 201810307882.4 | 申请日： | 2018-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN108517003B | 公开（公告）日： | 2019-01-29 |
| 发明（设计）人： | 王富强;吴金道;许志洋;赵文娥;王自彬;陈希辰;夏峥嵘;胡凡;杨柳;王玉栎 | 申请（专利权）人： | 南京医科大学 |
| 主分类号： | C07K5/107 | 分类号： | C07K5/107;A61K31/436;A61K47/18;A61K9/06;A61P37/06 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 齐云 |
| 地址： | 210000 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 成胶 他克莫司 水凝胶 药物组合物 谷氨酸 医药技术领域 苯丙氨酸 表面包覆 毒副作用 酪氨酸 凝胶层 上升时 萘基 组装 排斥 释放 治疗 | ||
1.一种成胶因子，其特征在于，其序列为：Nap-Phe-Phe-Glu-Tyr-OH，具体结构如下：
其中，Nap为萘基，Phe为苯丙氨酸，Glu为谷氨酸，Tyr为酪氨酸。
2.根据权利要求1所述的成胶因子，其特征在于，所述成胶因子的序列为：Nap-L-Phe-L-Phe-Glu-Tyr-OH。
3.根据权利要求1所述的成胶因子，其特征在于，所述成胶因子的序列为：Nap-D-Phe-D-Phe-Glu-Tyr-OH。
4.根据权利要求1所述的成胶因子，其特征在于，其主要由以下制备方法得到：通过固相合成方法合成Nap-Phe-Phe-Glu(OtBu)-Tyr(tBu)-OH肽段，再脱除酪氨酸侧链和谷氨酸侧链上的tBu保护基。
5.根据权利要求4所述的成胶因子，其特征在于，固相合成固相合成方法合成Nap-Phe-Phe-Glu(OtBu)-Tyr(tBu)-OH肽段包括：
将2-氯三苯甲基氯树脂在N,N-二甲基甲酰胺内溶胀后，加入第一个氨基酸酪氨酸和N，N-二异丙基乙胺进行第一次反应；
加入含有哌啶的N,N-二甲基甲酰胺溶胀，再加入活化的第二个氨基酸谷氨酸和N，N-二异丙基乙胺进行第二次反应；
再次加入含有哌啶的N,N-二甲基甲酰胺溶胀，然后加入活化的第三个氨基酸苯丙氨酸和N，N-二异丙基乙胺进行第三次反应；
再加入含有哌啶的N,N-二甲基甲酰胺溶胀，加入活化的第四个氨基酸苯丙氨酸和N，N-二异丙基乙胺进行第四次反应；
再加入含有哌啶的N,N-二甲基甲酰胺溶胀，加入活化后的萘乙酸和N，N-二异丙基乙胺进行第五次反应；
用含三氟乙酸的二氯甲烷从所述2-氯三苯甲基氯树脂上切下合成的所述Nap-Phe-Phe-Glu(OtBu)-Tyr(tBu)-OH肽段。
6.根据权利要求5所述的成胶因子，其特征在于，所述第一个氨基酸、第二个氨基酸、第三个氨基酸、第四个氨基酸以及所述萘乙酸均用HOBT和HBTU进行活化以及基团保护。
7.根据权利要求5所述的成胶因子，其特征在于，所述含有哌啶的N,N-二甲基甲酰胺中的哌啶的体积浓度均为15～25％。
8.根据权利要求5所述的成胶因子，其特征在于，所述含有哌啶的N,N-二甲基甲酰胺中的哌啶的体积浓度均为18～23％。
9.根据权利要求5所述的成胶因子，其特征在于，所述含有哌啶的N,N-二甲基甲酰胺中的哌啶的体积浓度均为19～21％。
10.根据权利要求5所述的成胶因子，其特征在于，每次溶胀的时间均为4～8分钟。
11.根据权利要求5所述的成胶因子，其特征在于，每次溶胀的时间均为5～6分钟。
12.根据权利要求5所述的成胶因子，其特征在于，所述第一次反应、所述第二次反应、所述第三次反应、所述第四次反应以及所述第五次反应的反应时间均为2～3小时。
13.根据权利要求5所述的成胶因子，其特征在于，所述含三氟乙酸的二氯甲烷中的三氟乙酸的体积浓度为0.8～1.2％。
14.根据权利要求5所述的成胶因子，其特征在于，所述含三氟乙酸的二氯甲烷中的三氟乙酸的体积浓度为0.9～1.1％。
15.根据权利要求4所述的成胶因子，其特征在于，其制备方法还包括在脱除所述tBu保护基后进行纯化。
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