[发明专利]一种室温下碘-双氧水促进的3-氨基-2-吲哚酮衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种室温下碘-双氧水促进的3-氨基-2-吲哚酮衍生物的制备方法，其特征在于，该方法以2-吲哚酮类化合物和烷基胺为原料，通过下列步骤进行制备获得：向Schlenk反应瓶中加入式1a所示的2-吲哚酮类化合物、式2a所示的烷基胺类化合物、催化剂、氧化剂和溶剂，将反应瓶置于室温下、空气气氛条件下搅拌反应，经TLC或GC监测反应进程，至原料反应完全，经后处理得到式I所示的目标产物3-氨基-2-吲哚酮衍生物。其反应式表示如下：

上述式1a表示的原料2-吲哚酮类化合物及式I表示的产物3-氨基-2-吲哚酮衍生物中，R¹表示其所连接的苯环上1个或多个取代基，各个R¹彼此独立地选自氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤素、氰基、硝基、C₃-C₆环烷基、C₅-C₁₄芳基、C₅-C₁₄杂芳基、-NR_aR_b；其中，R_a，R_b彼此独立地选自C₁-C₆烷基或氢；所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；

R²表示氢、叔丁氧羰基(Boc)、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基；

R³表示氢、C₁-C₆烷基、卤素、氰基、C₃-C₆环烷基、C₅-C₁₄芳基、C₅-C₁₄杂芳基；所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；

其中，上述各烷基、烷氧基、环烷基、芳基和杂芳基可以进一步地被取代基取代，所述的取代基选自卤素或C₁-C₆的烷基；

上述式2a表示的化合物中，表示各种烷基胺类化合物。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，R¹表示其所连接的苯环上1个或多个取代基，各个R¹彼此独立地选自氢、C₁-C₆烷基、卤素、C₁-C₆烷氧基、硝基、C₅-C₁₄芳基；

R²表示氢、叔丁氧羰基(Bo_x)、C₁-C₆烷基；其中所述C₁-C₆烷基可以进一步被取代，所述取代基选自卤素或C₁-C₆的烷基。

R³表示氢、C₁-C₆烷基、卤素、氰基、C₅-C₁₄芳基。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂可选自乙醇、1，2-二氯乙烷、乙腈、甲苯中的一种或几种。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂最优选为乙醇。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的空气气氛压力为1atm。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，式2a的烷基胺类化合物的加入量优选为式1a所示的2-吲哚酮类化合物加入量的150～300mol％。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于式2a的烷基胺类化合物的加入量更优选为式1a所示的2-吲哚酮类化合物加入量的200mol％。

8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的后处理操作如下：将反应完成后的反应液减压浓缩，将残余物经柱层析分离，洗脱溶剂为：乙酸乙酯/石油醚，得到目标产物3-氨基-2-吲哚酮衍生物。