[发明专利]甲磺司特及中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201810314381.9 申请日: 2018-04-10
公开(公告)号: CN108440358B 公开(公告)日: 2020-10-09
发明(设计)人: 牟祥;钟齐昌;肖光林;邓祥林 申请(专利权)人: 重庆柳江医药科技有限公司
主分类号: C07C381/12 分类号: C07C381/12;C07D303/20;C07D301/28;C07C319/20;C07C323/60;C07C303/26;C07C309/73
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 401338 重庆市巴*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 甲磺司特 中间体 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种(Ⅰ)化合物的制备方法

该方法以4-氨基苯酚为起始物料制备甲磺司特,包括以下步骤:

1)4-氨基苯酚与3-甲硫基丙酰氯在碱的存在下反应制备得到中间体1,

2)中间体1与环氧氯丙烷反应制备得到中间体2,

3)中间体2通过开环反应制备得到中间体3,

4)中间体3与对甲苯磺酸甲酯反应制得式(I)。

2.中间体2:

3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤1)溶剂为二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、乙醚、异丙醚、丙酮、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃。

4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤1)溶剂为2-甲基四氢呋喃。

5.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤1)碱为二异丙基乙基胺、三乙胺,碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钙、氧化钠、氧化镁、氧化钙。

6.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤1)碱为氧化钙。

7.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤2)中使用碱,碱为氢氧化钠、氢氧化钾、二异丙基乙基胺、三乙胺、碳酸钾、碳酸钠、吡啶。

8.如权利要求7所述的制备方法,其特征在于,步骤2)碱为三乙胺。

9.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤3)开环氧的条件为酸性或碱性试剂存在下,酸性或碱性试剂为四氯化锡、硫酸、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠。

10.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤3)开环氧的条件酸性试剂为硫酸。

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