[发明专利]二芳基噻吩并嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810325085.9 | 申请日： | 2018-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN108440559B | 公开（公告）日： | 2020-06-16 |
| 发明（设计）人： | 刘新泳;康东伟;展鹏 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/519;A61P31/18 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 250012 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二芳基 噻吩 嘧啶 hiv 逆转录 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种二芳基噻吩并嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂，或其药学上可接受的盐，其特征在于，具有如下所示的结构：
2.如权利要求1所述的二芳基噻吩并嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂的制备方法，其特征在于，步骤包括：以2,4-二氯噻吩并[3,2-d]嘧啶3为初始原料，首先在N,N-二甲基甲酰胺溶液中与4-羟基-3,5-二甲基苯甲醛发生亲核取代生成中间体5；然后中间5与氰甲基磷酸二乙酯发生wittig-honer反应得到关键中间体6，中间体6与2-氟-4-氨基苯腈发生布赫瓦尔德-哈特维希(Buchwald-Hartwig)偶联反应生成目标产物A5；
合成路线如下：
试剂及条件:(i)4-羟基-3,5-二甲基苯甲醛，N,N-二甲基甲酰胺，碳酸钾，室温；(ii)氰甲基磷酸二乙酯，叔丁醇钾，二氯甲烷，0℃；(iii)2-氟-4-氨基苯腈，醋酸钯，4,5-双(二苯基膦)-9,9-二甲基氧杂蒽，碳酸铯，90℃，二氧六环。
3.一种如权利要求1所述的二芳基噻吩并嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂在制备治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)药物中的应用。
4.一种药物组合物，包含权利要求1所述二芳基噻吩并嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂和一种或多种药学上可接受载体或赋形剂。
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