[发明专利]选择性JAK2抑制剂及其应用在审
| 申请号： | 201810331657.4 | 申请日： | 2018-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN110372664A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 李洪林;徐玉芳;王婉琪;赵振江;朱丽丽;齐甜甜 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D213/73;C07D401/10;A61K31/496;A61K31/4545;A61K31/4439;A61K31/444;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 陆凤;马思敏 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 介导 疾病 制备 治疗 应用 | ||
1.式I所示的化合物或其立体异构体或光学异构体，或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，
式中
R1选自下组：氢、卤素、C1-C10烷基、卤代C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、卤代C1-C10烷氧基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的5元或6元含氮杂环；所述取代是指上述基团上的一个或多个氢原子被选自下组的基团所取代：含有一个或两个选自氮、氧或硫的杂原子的六元环；
R2为取代或未取代的苯基、取代或未取代的嘧啶或取代或未取代的C5-C7环烷基；所述取代是指上述基团上的一个或多个氢原子被选自下组的基团所取代：氢、卤素、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷氧基；
R3选自下组：氢、卤素、C1-C10烷基、卤代C1-C10烷基、羟基、C1-C10烷氧基；
R4选自下组：氢、C1-C10烷基、C1-C10酰基；
X选自下组：CH2、O、NH、S、SO、SO2。
2.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或光学异构体，或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，其特征在于，所述化合物如式II所示：
式中
R1和R3的定义同前；
R2’选自下组：氢、卤素、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷氧基；
X选自下组：O、NH、S；
n为1、2、3或4。
3.如权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体或光学异构体，或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，其特征在于，所述5元或6元含氮杂环选自下组：吡咯、吡唑、吡啶。
4.如权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体或光学异构体，或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，其特征在于，所述含有一个或两个选自氮、氧或硫的杂原子的六元环选自下组：哌啶、哌嗪、吗啉。
5.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或光学异构体，或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，其特征在于，所述化合物选自下组：
6.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有权利要求1-5中任一项所述的化合物或其立体异构体或光学异构体，或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，以及药学上可接受的载体或赋形剂。
7.权利要求1-5中任一项所述的化合物或其立体异构体或光学异构体，或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物的用途，其特征在于，用于制备用于预防或治疗JAK2介导的疾病的药物；和/或用于制备JAK2抑制剂。
8.如权利要求7所述的用途，其特征在于，所述JAK2介导的疾病为骨髓增生异常综合征(MDS)、嗜酸粒细胞增多症、肿瘤、炎性疾病或细菌、病毒或真菌引起的感染。
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