[发明专利]奥利司他纳米微球及其在制备治疗肥胖症药物中的用途有效
| 申请号： | 201810350124.0 | 申请日： | 2018-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN108524471B | 公开（公告）日： | 2019-03-01 |
| 发明（设计）人： | 向飞;杜志博;彭韪 | 申请（专利权）人： | 中山万汉制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/52 | 分类号： | A61K9/52;A61K47/32;A61K31/365;A61P3/04 |
| 代理公司： | 广州胜沃园专利代理有限公司 44416 | 代理人： | 黄健仪 |
| 地址： | 528451 广东省中*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 维生素 奥利司他 纳米微球 共聚物 甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱 甲基丙烯酸酯 制备治疗肥胖症 吸收 医药技术领域 脂溶性维生素 禁食 动物试验 经口给药 维生素A 维生素E 包封率 大鼠 减肥 安全 | ||
1.一种奥利司他纳米微球，其特征在于，包含下式1a~1c所示的共聚物和奥利司他
；
所述的式1a~1c所示的共聚物为维生素A甲基丙烯酸酯-2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物，所述共聚物的结构式如下式1a所示：
；
其中，式1a所示的共聚物结构式中m:n的比值为62:38~82:18；
或者，所述的式1a~1c所示的共聚物为维生素E甲基丙烯酸酯-2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物，所述共聚物的结构式如下式1b所示：
；
其中，式1b所示的共聚物结构式中m:n的比值为62:38~76:24；
或者，所述的式1a~1c所示的共聚物为维生素D2甲基丙烯酸酯-2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物，所述共聚物的结构式如下式1c所示：
；
其中，式 1c所示的共聚物结构式中m:n的比值为64:36~68:32。
2.根据权利要求1所述的奥利司他纳米微球，其特征在于，所述式1a所示的共聚物结构式中m:n的比值为82:18，所述的奥利司他与式1a所示的共聚物的质量比为1:3.6~1:1.8。
3.根据权利要求1所述的奥利司他纳米微球，其特征在于，所述式1b所示的共聚物结构式中m:n的比值为76:24，所述的奥利司他与共聚物1b的质量比为1:4.4~2.6。
4.根据权利要求1所述的奥利司他纳米微球，其特征在于，所述式 1c所示的共聚物结构式中m:n的比值为68:32，所述的奥利司他与共聚物1c的质量比为1:3.8~1:2.2。
5.根据权利要求1所述的奥利司他纳米微球，其特征在于，所述式1a~1c所示的共聚物为2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱和选自维生素A甲基丙烯酸酯、维生素E甲基丙烯酸酯和维生素D2甲基丙烯酸酯中的任意一种甲基丙烯酸酯类进行反应制得。
6.根据权利要求1-5任一所述的奥利司他纳米微球在制备用于治疗超重与肥胖症药物中的用途。
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