[发明专利]一锅三组分合成异吲哚[2,1-b]异喹啉-5,7-二酮类化合物的方法有效

专利信息
申请号: 201810354218.5 申请日: 2018-04-19
公开(公告)号: CN108467393B 公开(公告)日: 2020-06-02
发明(设计)人: 郭胜海;王芳;范学森 申请(专利权)人: 河南师范大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D495/14
代理公司: 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 代理人: 路宽
地址: 453007 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 一锅 组分 合成 吲哚 喹啉 酮类 化合物 方法
【权利要求书】:

1.一锅三组分合成异吲哚[2,1-b]异喹啉-5,7-二酮类化合物的方法,其特征在于具体步骤为:在反应管中依次加入N-甲氧基苯甲酰胺类化合物1、氯苯、炔烃类化合物2、[Cp*RhCl2]2和CsOAc,置于60℃油浴加热搅拌反应,反应结束后再向体系中依次加入Pd(OAc)2、AgOTFA和Na2CO3,抽真空充CO三次,之后置于120℃油浴加热搅拌反应,TLC跟踪监测反应完全,制得异吲哚[2,1-b]异喹啉-5,7-二酮类化合物3,合成过程中的反应方程式为:

其中R1为氢、甲基、甲氧基、氟、氯或溴,R2为氢、甲基、氟或氯,R3为苯基、4-甲基苯基、3-甲基苯基、4-氟基苯基、4-氯基苯基或甲基。

2.根据权利要求1所述的一锅三组分合成异吲哚[2,1-b]异喹啉-5,7-二酮类化合物的方法,其特征在于:所述N-甲氧基苯甲酰胺类化合物、炔烃类化合物、[Cp*RhCl2]2、CsOAc、Pd(OAc)2、AgOTFA与Na2CO3的投料摩尔比为1.0:1.1:0.025:0.3:0.1:2.0:0.5。

3.一锅三组分合成异吲哚[2,1-b]异喹啉-5,7-二酮类化合物的方法,其特征在于具体步骤为:在反应管中依次加入N-甲氧基苯甲酰胺1a、氯苯、二噻吩炔烃2f、[Cp*RhCl2]2和CsOAc,置于60℃油浴加热搅拌反应,反应结束后再向体系中依次加入Pd(OAc)2、AgOTFA和Na2CO3,抽真空充CO三次,之后置于120℃油浴加热搅拌反应,TLC跟踪监测反应完全,制得异吲哚[2,1-b]异喹啉-5,7-二酮3n,合成过程中的反应方程式为:

4.根据权利要求3所述的一锅三组分合成异吲哚[2,1-b]异喹啉-5,7-二酮类化合物的方法,其特征在于:所述N-甲氧基苯甲酰胺、二噻吩炔烃、[Cp*RhCl2]2、CsOAc、Pd(OAc)2、AgOTFA与Na2CO3的投料摩尔比为1.0:1.1:0.025:0.3:0.1:2.0:0.5。

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