[发明专利]一种靶向性聚合物载药胶束及其制备方法

权利要求书

1.一种靶向性聚合物载药胶束，其特征在于，该载药胶束为未载药PMNCF-25胶束，其由以下方法制备：

(1)称取10mg PMNCF加入到1mL二甲亚砜中搅拌过夜，得到PMNCF溶液；

(2)将上述PMNCF溶液缓慢滴入10mL含有10％二甲亚砜的去离子水中，搅拌6h；

(3)搅拌完成后加入1mL PBS溶液并继续搅拌6h后，将得到的反应液转移到超滤离心管中，以4000rpm离心20分钟后，弃去滤液，并加入等量的去离子水,重复上述步骤，直到滤液的电导率接近去离子水，表明胶束溶液中的离子和二甲亚砜几乎被完全除去，再将胶束溶液置于离心管中并以6000rpm离心20分钟，除去大颗粒沉淀物后制得胶束溶液，该胶束的Zeta电位为-24.7±1.6mV；

所述PBS溶液温度为30～80℃、pH为8～10；

所述PMNCF的结构如下：

其中磷酰胆碱基团、胆固醇基团和叶酸基团的摩尔比为57：13：30。

2.一种制备权利要求1所述的靶向性聚合物载药胶束的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

(1)称取10mg PMNCF加入到1mL二甲亚砜中搅拌过夜，得到PMNCF溶液；

(2)将上述PMNCF溶液缓慢滴入10mL含有10％二甲亚砜的去离子水中，搅拌6h；

(3)搅拌完成后加入1mL PBS溶液并继续搅拌6h后，将得到的反应液转移到超滤离心管中，以4000rpm离心20分钟后，弃去滤液，并加入等量的去离子水,重复上述步骤，直到滤液的电导率接近去离子水，表明胶束溶液中的离子和二甲亚砜几乎被完全除去，再将胶束溶液置于离心管中并以6000rpm离心20分钟，除去大颗粒沉淀物后制得胶束溶液；

所述PBS溶液温度为30～80℃、pH为8～10。

3.一种靶向性聚合物载药胶束，其特征在于，该载药胶束为载阿霉素PMNCF-25胶束，其由以下方法制备：

(1)称取10mg PMNCF和4mg阿霉素加入到1mL二甲亚砜中搅拌过夜，得到含PMNCF和阿霉素的溶液；

(2)将上述含PMNCF和阿霉素的溶液缓慢滴入10mL含有10％二甲亚砜的去离子水中，搅拌6h；

(3)搅拌完成后加入1mL PBS溶液并继续搅拌6h后，将得到的反应液转移到超滤离心管中，以4000rpm离心20分钟后，弃去滤液，并加入等量的去离子水，重复上述步骤，直到滤液的电导率接近去离子水，表明胶束溶液中的离子和二甲亚砜几乎被完全除去，再将胶束溶液置于离心管中并以6000rpm离心20分钟，除去大颗粒沉淀物后制得载阿霉素PMNCF-25胶束溶液；

所述PBS溶液温度为30～80℃、pH为8～10；

所述PMNCF的结构如下：

其中磷酰胆碱基团、胆固醇基团和叶酸基团的摩尔比为57：13：30。

4.一种制备权利要求3所述的靶向性聚合物载药胶束的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

(1)称取10mg PMNCF和4mg阿霉素加入到1mL二甲亚砜中搅拌过夜，得到含PMNCF和阿霉素的溶液；

(2)将上述含PMNCF和阿霉素的溶液缓慢滴入10mL含有10％二甲亚砜的去离子水中，搅拌6h；

(3)搅拌完成后加入1mL PBS溶液并继续搅拌6h后，将得到的反应液转移到超滤离心管中，以4000rpm离心20分钟后，弃去滤液，并加入等量的去离子水，重复上述步骤，直到滤液的电导率接近去离子水，表明胶束溶液中的离子和二甲亚砜几乎被完全除去，再将胶束溶液置于离心管中并以6000rpm离心20分钟，除去大颗粒沉淀物后制得载阿霉素PMNCF-25胶束溶液；

所述PBS溶液温度为30～80℃、pH为8～10。