[发明专利]拟人参皂苷12-酮-PF11及提取方法及其医药用途

说明书

本发明涉及拟人参皂苷12‑酮‑PF11及提取方法及其医药用途，属医药领域。取西洋参花蕾适量，加3～5倍量的80～95％乙醇加热回流提取，每次2～4小时，共提取3～5次，提取液回收溶剂至干后，依次以大孔吸附树脂、硅胶柱层析、C₁₈反相硅胶开放柱或者中压制备柱分离，甲醇等有机溶剂重结晶得到拟人参皂苷12‑酮‑PF11。本发明进行了动物模型实验，能降低小鼠过敏性休克的死亡率，减轻迟发型超敏反应小鼠耳肿胀度，并抑制5‑羟色胺和组胺导致的小鼠毛细血管通透性增加。本发明的拟人参皂苷12‑酮‑PF11作为药物活性成分，有望开发成为用于预防和治疗过敏性疾病的新型药物，为过敏性疾病的预防和治疗提供临床指导与依据，进而减轻患者痛苦，改善患者生活质量。

技术领域

本发明属于医药领域，尤其涉及拟人参皂苷12-酮-PF11及其提取方法及其在制备治疗过敏性疾病的药物中的应用。

背景技术

过敏性疾病，是一种机体接触外界过敏原后引起的I型变态反应性疾病，又称为速发型或过敏型变态反应性疾病。临床上过敏性疾病包括荨麻疹、湿疹、特征性皮炎、过敏性哮喘、过敏性鼻炎等多种疾病。随着社会发展，工业化进程的加快以及人们生活方式的改变，过敏性疾病患病率不断提升，过敏性疾病严重影响患者的生活质量。目前临床上治疗过敏性疾病常用的药物是抗组胺药、皮质类固醇激素和免疫抑制剂等。但是上述治疗存在如下问题：药效时间短、价格昂贵且周期长，长期使用皮质类固醇激素和免疫抑制剂有加重微血管损伤、患皮质类固醇征和破坏机体的免疫系统等副作用。因此需加强治疗该病的药物研究，寻找有效的治疗方法有重大意义。

现代药理研究表明五加科植物人参及其皂苷和多糖成分对过敏性疾病有治疗作用：红参能减少小鼠特征性皮炎过敏引起的抓挠，减轻特征性皮炎样皮损症状，并能缓解过敏性鼻炎；人参皂苷Rh2和Rd能减轻Compound48/80和IgE引起的过敏反应；人参皂苷Rg3，Rf和Rg5能抑制IgE诱导的被动皮肤过敏反应；人参皂苷Rg5和Rh3能缓解慢性皮炎的症状；人参皂苷Rh2和Rh1能减轻小鼠哮喘模型的气道炎症反应，对哮喘有治疗作用；人参皂苷Rh1能通过作用于肥大细胞从而抑制大鼠过敏反应，同时抗Ig-E诱导的小鼠被动皮肤超敏反应；人参多糖Ginsan减少小鼠哮喘反应的发生；西洋参根多糖提取物专利产品CVT-E002临床上能够减轻人体气道病毒感染，实验研究表明能减轻小鼠的过敏反应。以上用于治疗过敏性疾病的研究结果表明五加科植物中的人参皂苷和多糖等成分在治疗过敏性疾病方面具有潜在作用。

西洋参(Panax quinquefolius L.)是五加科人参属多年生草木植物，原产于加拿大与美国，现在我国长白山等地也有种植。西洋参花蕾是西洋参植物营养成分的中药储存器官，活性成分皂苷等的含量高于其他生长部位(根、茎叶、果)。除上述西洋参根多糖提取物CVT-E002外，西洋参在过敏性疾病中的研究鲜有报道，对西洋参中特有的奥克梯隆型皂苷在过敏性疾病的研究处于空白。

发明内容

本发明提供一种拟人参皂苷12-酮-PF11及提取方法及其医药用途，该医药用途为制备治疗过敏性疾病的药物中的应用。

本发明采取的技术方案是，一种如下式的拟人参皂苷12-酮-PF11：

分子量：798.5

化学名：6-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1-2)-β-D-吡喃葡萄糖基]-达玛-12-酮-20S，24R-环氧-3β，6α，25-三醇；

分子式：C₄₂H₇₀O₁₄

白色粉末，易溶于甲醇、吡啶。TLC检测，10％H₂SO₄乙醇溶液为显色剂，105℃加热呈紫色。

本发明拟人参皂苷12-酮-PF11的提取方法是：