[发明专利]含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物，其特征在于，所述含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物的化学结构式如下：

其中：

-Glu＇为由下式表示的木糖基

2.一种如权利要求1所述的含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：

步骤1、将顺丁烯二酸酐和对羟基苯胺溶解于一定量的丙酮溶剂中，在搅拌下将对羟基苯胺溶液滴加至含有顺丁烯二酸酐溶液的反应瓶，反应放热并逐步产生淡黄色沉淀，室温继续反应2～3小时后，在上述反应瓶中依次加入醋酸锰、三乙胺和醋酐，升温后沉淀逐步溶解，在50～60℃下反应2～3小时，溶液由橙黄变成红黑，冷却至室温后倒入冰水中，析出沉淀，经大量水洗、干燥，用丙酮重结晶得到产物N-对羟苯基马来酰亚胺；

步骤2、采用乙酰木糖三氮唑水杨醛与盐酸羟胺脱水反应生成乙酰木糖三氮唑水杨醛肟；

步骤3、将N-对羟苯基马来酰亚胺和乙酰木糖三氮唑水杨醛肟溶于无水乙醇中，加入氯胺T，回流8～12小时，进行1,3-偶极环加成反应，导入乙酰木糖三氮唑和异噁唑结构，用甲醇再结晶，获得中间化合物，所述中间化合物的化学结构式如下：

其中，

步骤4、将中间化合物悬浮于甲醇中，冰水冷却至0℃，氮气保护下缓慢滴加甲醇钠的甲醇溶液，加热至室温继续反应3～4小时，TLC监测至原料点消失，用732强酸苯乙烯阳离子交换树脂调节体系至中性，过滤，用甲醇洗涤离子交换树脂，滤液减压除去甲醇后得淡黄色固体，柱层析分离得含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物。

3.如权利要求2所述的含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述顺丁烯二酸酐与对羟基苯胺物质的量之比为1:1。

4.如权利要求2所述的含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述乙酰木糖三氮唑水杨醛与盐酸羟胺物质的量之比为1:1.25。

5.如权利要求2所述的含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述N-对羟苯基马来酰亚胺、乙酰木糖三氮唑水杨醛肟、氯胺T物质的量之比为1:1:1.2。

6.如权利要求2所述的含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述中间化合物与甲醇钠物质的量之比为1:2。

7.如权利要求2所述的含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物的制备方法，所述柱层析分离采用的洗脱剂中氯仿与甲醇的体积比为20:1。

8.一种如权利要求1所述含木糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物在制备抗肿瘤药物方面的应用。