[发明专利]一种治疗类风湿关节炎的药物组合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201810367235.2 | 申请日： | 2018-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN108498513A | 公开（公告）日： | 2018-09-07 |
| 发明（设计）人： | 宋健 | 申请（专利权）人： | 宋健 |
| 主分类号： | A61K31/5025 | 分类号： | A61K31/5025;A61P19/02;C07D487/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 065000 *** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 类风湿关节炎 药物组合物 制备方法和应用 患者关节 治疗 炎性细胞因子 医药技术领域 血管翳形成 发明药物 关节肿胀 血管增生 炎性细胞 血清 软骨 滑膜 增生 浸润 损伤 侵蚀 | ||
1.一种治疗类风湿关节炎的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含具有下式结构的化合物：
2.根据权利要求1所述的治疗类风湿关节炎的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含10-25mg的所述化合物、40-400mg的填充剂、30-250mg的崩解剂、10-200mg的矫味剂、2-50mg的助流剂和0.5-40mg的润滑剂。
3.根据权利要求2所述的治疗类风湿关节炎的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物可以制成任何一种药学上的常规剂型。
4.一种治疗类风湿关节炎的药物组合物的制备方法，该方法包括下列步骤：
步骤A：室温下，向3-氯-6-肼基哒嗪的二氧六环溶液中滴加原碳酸四甲酯，加完加热至100℃反应3小时，反应完毕，冷却，减压浓缩，余物倒入异丙醚中，搅拌15分钟，过滤收集固体得到6-氯-3-甲氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪；
步骤B：室温下，向6-氯-3-甲氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪的正丁醇中滴加氨水，加完100℃封管反应12小时，反应完毕，冷却，减压浓缩，余物倒入水中，用乙酸乙酯萃取三次，合并乙酸乙酯相，用饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，浓缩，余物经硅胶柱进行色谱纯化得到3-甲氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-6-胺；
步骤C：将3-甲氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-6-胺的正丁醇中滴加50％氯乙醛水溶液，加完加热至120℃下反应8小时，反应完毕，减压浓缩，余物加水，用乙酸乙酯萃取三次，合并乙酸乙酯相，用饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，浓缩，余物经硅胶柱进行色谱纯化得到白色固体1-甲氧基咪唑并[1,2-b][1,2,4]三唑并[3,4-f]哒嗪。
5.化合物在制备治疗类风湿关节炎的药物中的应用，其特征在于，所述化合物具有下列结构：
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