[发明专利]一种甲钴胺片的制备方法

说明书

本发明提供了一种甲钴胺片的制备方法，包括：将粘合剂溶于80wt％的乙醇中，制成约含5wt％粘合剂的乙醇溶液，取微晶纤维素、羧甲基淀粉钠经100目筛，混合均匀并过筛，按等量递加的原则，与微晶纤维素及羧甲基淀粉钠混合、过筛、混匀，加入适量的5wt％粘合剂的乙醇溶液，制成的软材过20目筛，制成颗粒，并于50～60℃干燥，30目筛整粒；干燥至失重低于5％，出料，过40目筛网整粒并压片形成芯丸；将欧巴代溶于适量的80wt％的乙醇中，并对芯丸进行薄膜包衣。本申请所揭示的甲钴胺片的制备方法，克服了现有技术中制备甲钴胺片所存在的性能不佳，容易产生压片不成形、裂片的缺陷，并提高了有效成分的溶出度及用药安全性。

技术领域

本发明涉及制药技术领域，尤其涉及一种甲钴胺片的制备方法。

背景技术

甲钴胺是日本卫材株式会社研制开发的辅酶维生素B12类药物，为抗贫血新药，用于糖尿病周围神经疾病及因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血，现周围神经疾病的治疗。与其它维生素B12类药物相比，甲钴胺在神经系统内传递性好；可促进核酸、蛋白及脂肪的代谢；药理上通过促进神经细胞内核酸和蛋白质以及神经髓鞘的合成，从而修复受损伤的周围神经。临床上对糖尿病神经障碍、多发性神经炎等周围神经疾病尤其对麻木、疼痛及麻痹有明显效果，是目前临床上治疗该类疾病的有效药物，并且副作用极小。此外，有研究表明，甲钴胺是有效治疗帕金森症、阿尔兹海默综合征、肌肉萎缩和神经衰弱的潜在药物。

现有技术中，公开号为CN106696101A的中国发明专利申请提供了一种甲钴胺片及其制备方法，所述的甲钴胺片每1000片含有以下组分：甲钴胺0.5g，淀粉14g，甘露醇70g，羧甲基淀粉钠4g，硬脂酸镁1.6g，微粉硅胶1.6g，欧巴代1.16g；将欧巴代用纯水溶解配成30％的溶液，将甲钴胺与淀粉混匀置于流化床内，开启红色安全光源，采用底喷的方式均匀喷洒在混合粉末表面制成白色颗粒；添加填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂与含有甲钴胺的包衣颗粒在混合机中混合10min；混合颗粒含量测定，合格压片。用该方法制备甲钴胺片选用的辅料老旧，性能不佳，容易产生压片不成形、裂片的情况，甲钴胺片中的水分含量高，溶出时间长，作用时间慢的缺点。

有鉴于此，有必要对现有技术中的甲钴胺片的制备方法予以改进，以解决上述问题。

发明内容

本发明的目的在于公开一种甲钴胺片的制备方法，用以克服现有技术中制备甲钴胺片所存在的性能不佳，容易产生压片不成形、裂片的缺陷；同时，降低甲钴胺片中的水分含量，提高有效成分的溶出度，以提高用药安全性。

为实现上述目的，本发明提供了一种甲钴胺片的制备方法，包括以下步骤：99％

S1、将处方量的粘合剂溶于80wt％的乙醇中，制成约含5wt％粘合剂的乙醇溶液，取微晶纤维素、羧甲基淀粉钠经100目筛，混合均匀，称取处方量的甲钴胺过100目筛，按等量递加的原则，与微晶纤维素及羧甲基淀粉钠混合、过筛、混匀，加入适量的5wt％粘合剂的乙醇溶液，制成的软材过20目筛，制成颗粒，并于50～60℃干燥，30目筛整粒；

S2、将整粒后的颗粒转移至烘箱，在50±5℃环境下干燥至失重低于5％，出料，过40目筛网整粒，并使用压片机压片成型并制成芯丸；

S3、将处方量的欧巴代溶于适量的80wt％的乙醇中，并对芯丸进行薄膜包衣。

作为本发明的进一步改进，所述处方量具体为，每10000片甲钴胺片，按重量份数计，包括：甲钴胺5份，微晶纤维素300份，羧甲基淀粉钠350份，粘合剂20份，80wt％乙醇适量，润滑剂3.6份，欧巴代20份。

作为本发明的进一步改进，所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、明胶溶液、聚维酮K30水溶液、蔗糖溶液中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

作为本发明的进一步改进，所述粘合剂选用聚乙烯吡咯烷酮。