[发明专利]一种治疗糖尿病肾病的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗糖尿病肾病的药物组合物，其特征在于，该药物组合物的药效成分的结构式为：

2.根据权利要求1所述的治疗糖尿病肾病的药物组合物，其特征在于，该药物组合物含有药效成分0.1％-25％、10-25％填充剂、0.01-10％稳定剂、0.1-20％助流剂、矫味剂以及其他添加剂0.001-10％。

3.根据权利要求2所述的治疗糖尿病肾病的药物组合物，其特征在于，该药物组合物可以制成胶囊剂、片剂、散剂、颗粒剂、丸剂、溶液剂。

4.一种治疗糖尿病肾病的药物组合物的制备方法，包括下列步骤：

步骤A：-40℃下，向2-氯-3-硝基吡啶的无水THF中滴加1moL/L的乙烯基溴化镁四氢呋喃溶液，约30分钟滴完，加完慢慢升室温反应16小时，反应完毕，冷却，加入饱和氯化铵溶液，用乙酸乙酯萃取三次，合并乙酸乙酯相，用饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，浓缩，余物经硅胶柱进行色谱纯化，用乙酸乙酯/石油醚梯度10-30％洗脱，得到7-氯-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶；

步骤B：将7-氯-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶和25％的氨水加热至150℃封管反应5小时，反应完毕，余物倒入冰水中，用乙酸乙酯萃取三次，合并乙酸乙酯相，用饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，浓缩，余物经硅胶柱进行色谱纯化，用乙酸乙酯/石油醚梯度10-20％洗脱，得到1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-7-胺；

步骤C：室温下，向1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-7-胺的正丁醇中滴加50％氯乙醛水溶液，加完加热至120℃下反应5小时，反应完毕，减压浓缩，余物加水，用乙酸乙酯萃取三次，合并乙酸乙酯相，用饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，浓缩，余物经硅胶柱进行色谱纯化得到白色固体9H-咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-c]吡啶。