[发明专利]一种治疗心衰的药物组合物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201810382313.6 | 申请日： | 2018-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN108498515A | 公开（公告）日： | 2018-09-07 |
| 发明（设计）人： | 张丽 | 申请（专利权）人： | 张丽 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;C07D487/14;A61P9/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 225000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物组合物 心衰 心肌细胞 心肌氧耗量 发明药物 氧气供应 有效药物 负荷量 心肌 制备 治疗 安全 | ||
1.一种治疗心衰的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物以包含下式的化合物为有效药物成分：
2.根据权利要求1所述的治疗心衰的药物组合物，其特征在于，有效药物成分的含量为25-35mg。
3.根据权利要求2所述的治疗心衰的药物组合物，其特征在于，该药物组合物还可以包含药学上常用的载体和辅助添加成分，例如可以包含甘露醇、甲壳素等填充剂；甜蜜素、甘草次酸等甜味剂。
4.一种治疗心衰的药物组合物的制备方法，包括下列步骤：
步骤A：0℃下，向3-乙氧基-3-亚氨基丙酸乙酯盐酸盐的异丙醇混悬液中依次加入三乙胺和3-氨基吡唑，加完搅拌30分钟，加热回流反应过夜，冷却，过滤收集固体得到5-氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7(4H)-酮；
步骤B：0℃下，向5-氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7(4H)-酮滴加三氯氧磷，加完加热回流反应2小时，反应完毕，倒入碎冰中，搅拌15分钟，过滤，收集固体得到7-氯[1,5-a]嘧啶-5-胺；
步骤C：室温下，向7-氯[1,5-a]嘧啶-5-胺的甲醇溶液中加入10％Pd/C，氢气置换三次后常压氢化过夜，反应完毕，过滤，浓缩得到吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-胺；
步骤D：室温下，向吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-胺的正丁醇中滴加50％氯乙醛水溶液，加完加热至120℃下反应8小时，反应完毕，减压浓缩，余物加水，用乙酸乙酯萃取三次，合并乙酸乙酯相，用饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，浓缩，余物经硅胶柱进行色谱纯化得到白色固体咪唑并[1,2-c]吡唑并[1,5-a]嘧啶。
5.化合物在制备治疗心衰的药物中的用途，其特征在于，所述化合物以包含下式的化合物为有效药物成分：
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