[发明专利]一种吸入用清感穿心莲溶液制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种吸入用清感穿心莲溶液制剂及其制备方法，属于制剂学领域。吸入用清感穿心莲溶液制剂，包括：有效成分、等渗剂、助溶剂和溶剂，其中，有效成分包括穿心莲提取的有效成分和买麻藤提取的有效成分。本发明提供的清感穿心莲雾化吸入用溶液，通过雾化器可以快速形成气溶胶，直接快速作用于病患处，快速被吸收起效；不仅使用剂量少(日用量是清感穿心莲片或胶囊的0.1‑0.6倍)，且起效快，疗效好，无其他毒副作用，因而相比目前上市的口服制剂具有明显优势。

技术领域

本发明涉及一种吸入用清感穿心莲溶液制剂及其制备方法，属于制剂学领域。

背景技术

清感穿心莲处方包含穿心莲和买麻藤两位中药。穿心莲味苦，性寒，入心、肺、大肠、膀胱经，具有清热解毒、凉血消肿的作用。临床多用于对感冒发热，咽喉肿痛，口舌生疮，顿咳劳嗽，泄泻痢疾，热淋涩痛，痈肿疮疡，毒蛇咬伤以及心脑血管病等的治疗，能够抗血小板活化和抗纤溶、抗氧化及保护血管内皮细胞，抑制血管平滑肌细胞增生。目前的市场上有一些用穿心莲制备的产品；如：穿心莲片、穿心莲胶囊，它们有一定的治疗作用，但是剂型落后，产品质量不够理想，治疗效果不显著，且剂型品种不丰富，适用人群范围窄。目前关于穿心莲的成分之一穿心莲内酯的研究比较多，然而作为穿心莲的提取物，穿心莲内酯的疗效并不能完全等同于穿心莲；并且穿心莲内酯的水溶性较差，所以影响了它们的使用效果。

中药材买麻藤是指买麻藤科植物买麻藤Gnetum montanum Markgr或小叶买麻藤Gnetumparvifolium(Warb.)C.Y.Cheng的干燥藤茎，主要分布于两广、云南、海南、福建等地。买麻藤性温、味苦，具有祛风除湿、活血散瘀、消肿止痛等功效，民间用于治疗风湿性关节痛、腰肌劳损、刀枪伤、蛇咬伤、支气管哮喘和溃疡出血等症。买麻藤主要含有茋类、生物碱、挥发油、黄酮等类化合物，以茋类化合物如异丹叶大黄素、白藜芦醇及其低聚体和苷类含量最高。近年来的研究表明，异丹叶大黄素、白藜芦醇为代表的茋类化合物具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤方面的生理活性。现有技术中买麻藤活性成分的分离采用硅胶柱、聚酰胺柱色谱，得到了30余种茋类单体或衍生物，但这些方法主要针对单组分物质的分离，且所用的洗脱剂皆为毒性较大的有机溶剂，仅作为买麻藤中化学成分的研究手段，而不宜于工业化生产。

目前现有研发和临床应用的清感穿心莲剂型有片剂和胶囊剂，均为口服剂型，易导致患者的疗效或依从性差，具体表现在：1.服用量较大，不能直接作用于病患部位，需要通过肝脏的首过效应，进入循环系统作用于病患部位，起效较慢，在一定程度上限制了患者的用药2.载药量较小，患者单次口服数量过多，服食不方便。

雾化吸入溶液制剂作为呼吸道或肺部给药制剂，可以直接作用于病患部位，提高呼吸道或肺部的给药浓度，起效快，且该制剂避免了肝脏的首过效应，减少药物的给药剂量，提高药物生物利用度，并降低药物在其他组织的分布，减少副作用。目前雾化吸入用溶液制剂上市的产品相对较少，主要为进口产品。临床上以注射液应用雾化吸入的情况较多，但说明书中没有规范的使用方法，均属超范围使用，因此在使用方面存在安全隐患。

清感穿心莲处方用于流行性感冒,口腔溃疡,咽炎,扁桃体炎,急性上呼吸道感染等疾病的治疗，适合开发成作为呼吸道或肺部给药的雾化吸入溶液制剂，并且与现有口服制剂相比，预计将有更好的疗效及更低的副作用，但现有技术目前不存在清感穿心莲处方吸入的专用制剂。如何提供一种生物利用度高，直接作用于病灶部位，安全有效的清感穿心莲雾化吸入用溶液制剂成为亟待解决的问题。

发明内容

本发明主要解决的技术问题是提供一种安全、有效、质量可控的吸入用清感穿心莲溶液制剂；本发明还提供了该制剂的制备方法，该制备方法简单易操作，利于工业化生产。

本发明的第一目的是提供一种吸入用清感穿心莲溶液制剂，是通过以下技术方案实现的：

一种吸入用清感穿心莲溶液制剂，包括：有效成分、等渗剂、助溶剂和溶剂，其中，有效成分包括穿心莲提取的有效成分和买麻藤提取的有效成分。