[发明专利]一种尼莫地平口服长效悬浮液及其制备方法

权利要求书

1.一种尼莫地平口服长效悬浮液，其特征在于，包括如下重量份的各组分：尼莫地平纳米粒0.1-0.3份、尼莫地平0.1-0.3份、甜味剂0.1-2份、pH缓冲剂1-5份、防腐剂0.1-2份、溶剂90-100份；所述尼莫地平纳米粒的载体材料为聚乳酸-羟基乙酸共聚物和普朗尼克F68的组合物，其中普朗尼克F68占载体材料的质量百分比为5-40%，所述载体材料占尼莫地平纳米粒的质量分数为88-89%，所述溶剂由以下物质中的至少两种混合成：纯化水、乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇；所述尼莫地平纳米粒以聚乳酸-羟基乙酸共聚物和普朗尼克F68的组合物为载体、以二氯甲烷为油相，先形成W/O型初乳液，再形成W/O/W型复乳液，经分离后得到。

2.根据权利要求1所述的尼莫地平口服长效悬浮液，其特征在于，所述普朗尼克F68占载体材料的质量百分比为10-20%。

3.根据权利要求1所述的尼莫地平口服长效悬浮液，其特征在于，所述溶剂为纯化水、乙醇、甘油和聚乙二醇的组合物，且纯化水、乙醇、甘油和聚乙二醇的质量比为25:20:25:30。

4.根据权利要求1所述的尼莫地平口服长效悬浮液，其特征在于，所述甜味剂为蔗糖、麦芽糖醇、三氯蔗糖、山梨醇、木糖醇、甘露醇中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的尼莫地平口服长效悬浮液，其特征在于，所述pH缓冲剂为对磷酸二氢钠与磷酸氢二钠的组合物或枸橼酸与枸橼酸钠的组合物。

6.根据权利要求1所述的尼莫地平口服长效悬浮液，其特征在于，所述防腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、苯甲酸钠、 苯甲醇、苯甲酸中的一种或几种的混合物。

7.一种根据权利要求3所述的尼莫地平口服长效悬浮液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤一：尼莫地平溶液的制备：

（a）按质量比例称取各组分，将尼莫地平分散于乙醇中；

（b）向上述溶液中加入聚乙二醇、甘油，机械搅拌混合；

（c）将pH缓冲剂和防腐剂溶解于纯化水中；

（d）向上述（c）配制的溶液中加入甜味剂机械搅拌至溶解；

（e）将上述（d）得到的溶液加至（b）配制的溶液中，机械搅拌混合；

（f）将混合液经0.45微米滤芯过滤；

步骤二：尼莫地平纳米粒的制备：

（a）以二氯甲烷为油相，按15：80：20的质量比分别称取尼莫地平、聚乳酸-羟基乙酸共聚物及普朗尼克F68，溶于二氯甲烷中，涡旋溶解后，尼莫地平的质量浓度为0.2-0.5%；

（b）向（a）中加入水，水与油相体积比1:7，冰浴下超声乳化5-6min，形成W/O型初乳液；

（c）将（b）转移至PVA溶液中，超声乳化5-6min，形成W/O/W型复乳液，其中PVA与油相的体积比为4:1；

（d）将（c）所得溶液在0-4℃搅拌4h，至有机溶剂完全挥发；

（e）将（d）所得纳米溶液进行离心处理，弃去上清液，水洗后用纯化水分散底部纳米粒子，预冻后，真空冷冻干燥即可；

步骤三：将步骤二制得的尼莫地平纳米粒加入步骤一的尼莫地平溶液中，机械搅拌混合；

步骤四：将步骤三得到的混合液装在棕色玻璃瓶中包装好。

8.根据权利要求7所述的尼莫地平口服长效悬浮液的制备方法，其特征在于，所述步骤二中的（b）、（c）超声乳化过程采用的设备为超声波破碎仪，工作功率为200-400W。

9.根据权利要求7所述的尼莫地平口服长效悬浮液的制备方法，其特征在于，所述步骤二的（c）中，所述PVA溶液中的PVA质量百分比为0.5-2%。

10.根据权利要求7所述的尼莫地平口服长效悬浮液的制备方法，其特征在于，步骤二的（e）中，所述离心处理参数为：在温度0-4℃，转速8000-11000r/min的条件下离心10-20min。