[发明专利]一种K-5a2前药及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种K-5a2前药，或其药学上可接受的盐，其特征在于，具有通式I所示的结构：

其中，R为3-5个碳原子的饱和直链烃酰基。

2.如权利要求1所述的K-5a2前药，其特征在于为下列结构的化合物：

3.如权利要求1或2所述的K-5a2前药的制备方法，步骤包括：以K-5a2为初始原料，K-5a2在酸溶液中与对应酸酐经酰胺缩合得到目标产物I；

合成路线如下：

试剂及条件:(i)酸：对应酸酐＝1:4,V/V,120℃,2h；

其中，R同权利要求1或2中通式I所示；

所述的相应酸酐选自3-5个碳原子的饱和直链酸酐。

4.如权利要求3所述的K-5a2前药的制备方法，步骤如下：

在室温条件下，将0.5g K-5a2溶于4mL丙酸中，然后向反应液中加入1mL的丙酸酐溶液，升温至120℃反应2h，蒸干并加入10mL二氯甲烷溶液溶解，硅胶柱色谱二氯甲烷:甲醇＝30:1过柱，乙酸乙酯/石油醚重结晶得目标化合物HM-1。

5.一种如权利要求1-2任一项所述K-5a2前药在制备治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)药物中的应用。

6.一种药物组合物，包含权利要求1-2任一项所述K-5a2前药和一种或多种药学上可接受载体或赋形剂。