[发明专利]一种苯并噻唑-噁唑型α-葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种苯并噻唑-噁唑型α-葡萄糖苷酶抑制剂，其特征在于：所述抑制剂的结构通式为：

其中：通式(I)中的R₁为氟、溴中的一种，R₂、R₃、R₄、R₅、R₆分别为氢、氟、氯、溴、C1-C5烷氧基、C1-C5烷基、硝基、三氟甲基中的任一种。

2.一种如权利要求1中所述的苯并噻唑-噁唑型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将化合物(II)和盐酸羟胺置于反应器中，加入甲醇水溶液，碳酸钠水溶液，得化合物(III)；

(2)将化合物(III)、锌粉、甲酸铵置于反应器中，加入甲醇，得化合物(IV)；

(3)将化合物(IV)、化合物(V)、碘、碳酸钾置于反应器中，加入DMF，得化合物(I)；

化合物(I)的化学式为化合物(II)的化学式为化合物(III)的化学式为化合物(IV)的化学式为化合物(V)的化学式为其中：R₁为氟、溴中的一种，R₂、R₃、R₄、R₅、R₆分别为氢、氟、氯、溴、C1-C5烷氧基、C1-C5烷基、硝基、三氟甲基中的任一种。

3.根据权利要求2所述的一种苯并噻唑-噁唑型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，化合物(II)和盐酸羟胺的摩尔比为1：(1-4)。

4.根据权利要求2所述的一种苯并噻唑-噁唑型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，甲醇水溶液的质量浓度为40-60％，加入量为：每1mmol化合物(II)对应加入甲醇水溶液5-20ml，所述碳酸钠水溶液的摩尔浓度为0.5-2.0M，加入量为：每1mmol化合物(II)对应加入0.75M碳酸钠水溶液0.2-1.5ml。

5.根据权利要求2所述的一种苯并噻唑-噁唑型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，化合物(III)、锌粉、甲酸铵的摩尔比为1：(1-4)：(1-3)，甲醇加入量为：每1mmol化合物(III)对应加入甲醇5-20ml。

6.根据权利要求2所述的一种苯并噻唑-噁唑型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中，化合物(IV)、化合物(V)、碘、碳酸钾的摩尔比为1：(1-2)：(2-4)：(2-6)，DMF加入量为：每1mmol化合物(IV)对应加入DMF5-20ml。

7.根据权利要求2所述的一种苯并噻唑-噁唑型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，反应温度为20-25℃，反应时间为2-12小时。

8.根据权利要求2所述的一种苯并噻唑-噁唑型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，反应温度为50-70℃，反应时间为1-3小时。

9.根据权利要求2所述的一种苯并噻唑-噁唑型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中，反应温度为50-100℃，反应时间为5-12小时。

10.一种如权利要求1中所述的苯并噻唑-噁唑型α-葡萄糖苷酶抑制剂在制备抗糖尿病药物中的应用。