[发明专利]一种香豆素-噁唑-乙烯型α-葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种香豆素-噁唑-乙烯型α-葡萄糖苷酶抑制剂，其特征在于：所述香豆素-噁唑-乙烯型α-葡萄糖苷酶抑制剂的结构通式为：

其中：R₁、R₂、R₃、R₄、R₅分别为氢、氟、氯、溴、C1-C5的烷氧基、C1-C5的烷基、硝基或三氟甲基。

2.一种香豆素-噁唑-乙烯型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)将水杨醛、乙酰乙酸乙酯和哌啶置于反应容器中，加入乙醇反应得3-乙酰基-2H-苯并吡喃-2-酮；

2)将3-乙酰基-2H-苯并吡喃-2-酮、N-溴代丁二酰亚胺和对甲苯磺酸置于反应容器中，加入乙腈反应得3-(2-溴乙酰基)-2H-苯并吡喃-2-酮；

3)将3-(2-溴乙酰基)-2H-苯并吡喃-2-酮和六次甲基四胺置于反应容器中，加入氯仿反应，过滤得白色固体；

将所得白色固体置于反应容器，加入乙醇溶解，搅拌下加入浓盐酸反应得3-胺基乙酰基-2H-苯并吡喃-2-酮盐酸盐；

4)将3-胺基乙酰基-2H-苯并吡喃-2-酮盐酸盐、取代肉桂醛、碘、叔丁基过氧化氢和碳酸氢钠置于反应容器中，加入DMF反应得所述香豆素-噁唑-乙烯型α-葡萄糖苷酶抑制剂；

步骤4)中所述取代肉桂醛的结构通式为：

其中：R₁、R₂、R₃、R₄、R₅分别为氢、氟、氯、溴、C1-C5的烷氧基、C1-C5的烷基、硝基或三氟甲基。

3.根据权利要求2所述的一种香豆素-噁唑-乙烯型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中水杨醛、乙酰乙酸乙酯和哌啶的摩尔比为1：(2-4)：(0.1-2)，加入乙醇的量为每1mol水杨醛加入5-20L乙醇。

4.根据权利要求2所述的一种香豆素-噁唑-乙烯型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中3-乙酰基-2H-苯并吡喃-2-酮、N-溴代丁二酰亚胺和对甲苯磺酸的摩尔比为1：(1-4)：(0.5-3)，加入乙腈的量为每1mol 3-乙酰基-2H-苯并吡喃-2-酮加入5-20L乙腈。

5.根据权利要求2所述的一种香豆素-噁唑-乙烯型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中3-(2-溴乙酰基)-2H-苯并吡喃-2-酮和六次甲基四胺的摩尔比为1：(1-3)，氯仿的加入量为每1mol 3-(2-溴乙酰基)-2H-苯并吡喃-2-酮加入5-20L氯仿。

6.根据权利要求2所述的一种香豆素-噁唑-乙烯型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中乙醇的加入量为每克白色固体加入20-200mL乙醇，所述浓盐酸的质量浓度为36％-38％，加入量为每克白色固体加入0.5-10mL浓盐酸。

7.根据权利要求2所述的一种香豆素-噁唑-乙烯型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤4)中3-胺基乙酰基-2H-苯并吡喃-2-酮盐酸盐、取代肉桂醛、碘、叔丁基过氧化氢和碳酸氢钠的摩尔比为1：(1-2)：(0.1-1)：(1-3)：(1-4)，DMF的加入量为每1mol3-胺基乙酰基-2H-苯并吡喃-2-酮盐酸盐中加入5-20L DMF。

8.根据权利要求2所述的一种香豆素-噁唑-乙烯型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中的反应为在70-80℃反应10-24小时；所述步骤2)中的反应为在50-60℃反应12-24小时；所述步骤3)中制备白色固体的反应为在20-25℃搅拌反应10-24小时，制备3-胺基乙酰基-2H-苯并吡喃-2-酮盐酸盐的反应为在20-25℃搅拌反应24-48小时；所述步骤4)中的反应为在50-100℃反应5-12小时。

9.一种抗糖尿病药物，其特征在于，所述抗糖尿病药物包括权利要求1所述的香豆素-噁唑-乙烯型α-葡萄糖苷酶抑制剂。