[发明专利]一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法在审

专利信息
申请号: 201810405258.8 申请日: 2018-04-29
公开(公告)号: CN108383840A 公开(公告)日: 2018-08-10
发明(设计)人: 张小顺 申请(专利权)人: 安徽海康药业有限责任公司
主分类号: C07D473/18 分类号: C07D473/18
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 246000 安*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 更昔洛韦 单乙酰 制备 高纯度 乙酰化 大规模工业化生产 二丁基氧化锡 乙酰化试剂 原料转化率 缬更昔洛韦 生产效率 醇羟基 合成
【权利要求书】:

1.一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法,其特征在于,包括如下步骤:更昔洛韦和二丁基氧化锡在有机溶剂中进行羟基保护反应,反应结束后加入乙酰化试剂,经淬灭和纯化后得单乙酰更昔洛韦。

2.根据权利要求1所述的一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法,其特征在于:所述有机溶剂选自四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃或甲苯。

3.根据权利要求1所述的一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法,其特征在于:所述更昔洛韦和二丁基氧化锡摩尔比为1:0.1-0.5。

4.根据权利要求1所述的一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法,其特征在于:所述乙酰化试剂选自乙酸乙烯或1-乙酰基咪唑。

5.根据权利要求1或4所述的一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法,其特征在于:所述更昔洛韦和乙酰化试剂的摩尔比为1:1-4。

6.根据权利要求1所述的一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法,其特征在于:所述淬灭试剂为醇类溶剂,选自甲醇或乙醇。

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