[发明专利]一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法在审
申请号: | 201810405258.8 | 申请日: | 2018-04-29 |
公开(公告)号: | CN108383840A | 公开(公告)日: | 2018-08-10 |
发明(设计)人: | 张小顺 | 申请(专利权)人: | 安徽海康药业有限责任公司 |
主分类号: | C07D473/18 | 分类号: | C07D473/18 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 246000 安*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 更昔洛韦 单乙酰 制备 高纯度 乙酰化 大规模工业化生产 二丁基氧化锡 乙酰化试剂 原料转化率 缬更昔洛韦 生产效率 醇羟基 合成 | ||
1.一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法,其特征在于,包括如下步骤:更昔洛韦和二丁基氧化锡在有机溶剂中进行羟基保护反应,反应结束后加入乙酰化试剂,经淬灭和纯化后得单乙酰更昔洛韦。
2.根据权利要求1所述的一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法,其特征在于:所述有机溶剂选自四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃或甲苯。
3.根据权利要求1所述的一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法,其特征在于:所述更昔洛韦和二丁基氧化锡摩尔比为1:0.1-0.5。
4.根据权利要求1所述的一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法,其特征在于:所述乙酰化试剂选自乙酸乙烯或1-乙酰基咪唑。
5.根据权利要求1或4所述的一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法,其特征在于:所述更昔洛韦和乙酰化试剂的摩尔比为1:1-4。
6.根据权利要求1所述的一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法,其特征在于:所述淬灭试剂为醇类溶剂,选自甲醇或乙醇。
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