[发明专利]一种盐酸他喷他多塞来昔布制剂

说明书

本发明提供一种盐酸他喷他多塞来昔布制剂，由以下原料构成：盐酸他喷他多塞来昔布共晶体、枸橼酸钠、硬脂酸镁、聚山梨酯、乳糖、葡醛内酯、果胶、三苯氧氨，与现有技术相比，本发明具有如下的有益效果：该片剂的质量稳定，崩解和溶出迅速，生物利用度高，片子硬度适中。

技术领域

本发明是一种盐酸他喷他多塞来昔布制剂，属于医药制剂技术领域。

背景技术

止痛药物是医药行业最常见的一类产品，也是所占份额较大的一类。目前主要有四大类镇痛药，分别为阿片类镇痛药、非甾体类镇痛药、植物类镇痛药以及抗偏头痛制剂。

盐酸他喷他多是一种新型兼有阿片受体激动和去甲肾上腺素重吸收抑制双重作用方式的强中枢性镇痛药。他喷他多不依赖代谢活化，没有活性代谢产物，对急性、炎性和慢性神经病理性疼痛模型都有良效，其效能介于吗啡和曲马多之间，静脉注射或口服均能获得满意的血药浓度，且比吗啡更不易产生镇痛耐受和躯体依赖，并比等效镇痛剂量的强阿片类药更能改善副作用(尤其是胃肠副作用)，可望在急性和慢性中至重度疼痛治疗中前景更好。

发明内容

针对现有技术存在的不足，本发明目的是提供一种盐酸他喷他多塞来昔布制剂，以解决上述背景技术中提出的问题。

为了实现上述目的，本发明是通过如下的技术方案来实现：一种盐酸他喷他多塞来昔布制剂，由以下原料构成：盐酸他喷他多塞来昔布共晶体、枸橼酸钠、硬脂酸镁、聚山梨酯、乳糖、葡醛内酯、果胶、三苯氧氨。

进一步地，将硫酸镁溶解于水中，溶解比例为1:10，升温至55℃，并缓缓加入到已制备的硬脂酸钠溶液中，在搅拌下进行复分解反应，反应生成的硬脂酸镁以固体析出，反应完成后，静置分出清液，然后经水洗、离心脱水、于80～85℃下干燥，即得原料中的硬脂酸镁。

进一步地，将柠檬酸溶于水, 加入氢氧化钠溶液中, 发生中和反应并产生大量的热, 经过滤浓缩结晶干燥处理得到枸橼酸钠。

进一步地，淀粉用硝酸氧化再经水解得到的葡萄糖醛酸浓缩液，与冰醋酸混合，于60-65℃减压内酯化，同时回收乙酸，反就物冷却放置6-8d，即结晶出葡萄糖醛酸内酯，用乙醇水溶解液重结晶，尖性炭脱色精制即得原料中葡醛内酯。

本发明的有益效果：本发明的一种盐酸他喷他多塞来昔布制剂，该片剂的质量稳定，崩解和溶出迅速，生物利用度高，片子硬度适中。

具体实施方式

为使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体实施方式，进一步阐述本发明。

本发明提供一种技术方案：一种盐酸他喷他多塞来昔布制剂，由以下原料构成：盐酸他喷他多塞来昔布共晶体、枸橼酸钠、硬脂酸镁、聚山梨酯、乳糖、葡醛内酯、果胶、三苯氧氨。

将硫酸镁溶解于水中，溶解比例为1:10，升温至55℃，并缓缓加入到已制备的硬脂酸钠溶液中，在搅拌下进行复分解反应，反应生成的硬脂酸镁以固体析出，反应完成后，静置分出清液，然后经水洗、离心脱水、于80～85℃下干燥，即得原料中的硬脂酸镁。

将柠檬酸溶于水, 加入氢氧化钠溶液中, 发生中和反应并产生大量的热, 经过滤浓缩结晶干燥处理得到枸橼酸钠。

淀粉用硝酸氧化再经水解得到的葡萄糖醛酸浓缩液，与冰醋酸混合，于60-65℃减压内酯化，同时回收乙酸，反就物冷却放置6-8d，即结晶出葡萄糖醛酸内酯，用乙醇水溶解液重结晶，尖性炭脱色精制即得原料中葡醛内酯。