[发明专利]卡巴他赛及其治疗转移性前列腺癌的用途在审
申请号: | 201810410731.1 | 申请日: | 2014-03-04 |
公开(公告)号: | CN108354921A | 公开(公告)日: | 2018-08-03 |
发明(设计)人: | S·内巴特 | 申请(专利权)人: | 安万特医药股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/337 | 分类号: | A61K31/337;A61P35/00;A61P35/04;A61K31/573 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 转移性前列腺癌 小肠结肠炎 肠梗阻 结肠炎 水合物 中性粒细胞减少 溶剂合物形式 胃肠道出血 卡巴他赛 泼尼松龙 胃肠病症 抵抗性 碱形式 泼尼松 穿孔 胃炎 治疗 激素 闭塞 自由 | ||
1.化合物,其具有下式(I):
该化合物可呈碱形式或呈水合物或溶剂合物形式,
该化合物与泼尼松或泼尼松龙组合,用于治疗不具有发生选自由以下组成的组的胃肠病症的风险的患者的去势抵抗性或激素难治性转移性前列腺癌:胃肠道出血及穿孔、胃炎、小肠结肠炎、中性粒细胞减少性小肠结肠炎、结肠炎、肠梗阻及肠闭塞。
2.根据权利要求1的用于所述用途的化合物,其中所述患者不具有先前的中性粒细胞减少症史。
3.根据权利要求1的用于所述用途的化合物,其中所述患者不伴随进行非甾体抗炎药(NSAID)、抗血小板或抗凝血剂疗法。
4.根据权利要求1的用于所述用途的化合物,其中所述患者不具有先前的骨盆放射疗法史。
5.根据权利要求1的用于所述用途的化合物,其中所述患者不具有先前的诸如溃疡及胃肠道出血等胃肠病史。
6.根据权利要求1的用于所述用途的化合物,其中所述患者为至少50岁,优选为60至85岁。
7.根据权利要求1至6中任一项的用于所述用途的化合物,其中所述患者先前已经基于多西他赛的方案进行了治疗。
8.根据权利要求1至6中任一项的用于所述用途的化合物,其中所述式(I)化合物是丙酮溶剂合物形式。
9.根据权利要求8的用于所述用途的化合物,其中该丙酮溶剂合物含有5重量%至8重量%、且优选为5重量%至7重量%的丙酮。
10.根据权利要求1至6中任一项的用于所述用途的化合物,其中所述式(I)化合物是以15mg/m2至25mg/m2的剂量给药,所述泼尼松或泼尼松龙是以10mg/天的剂量给药。
11.根据权利要求10的用于所述用途的化合物,其中所述式(I)化合物是以25mg/m2的剂量给药。
12.根据权利要求10的用于所述用途的化合物,其中所述式(I)化合物是以20mg/m2的剂量给药。
13.根据权利要求1至12中任一项的用于所述用途的化合物,其中所述式(I)化合物的给药是以每3周作为新周期进行重复。
14.根据权利要求13的用于所述用途的化合物,其中中值周期数为6。
15.化合物,其具有下式(I):
该化合物可呈碱形式或呈水合物或溶剂合物形式,
所述化合物与泼尼松或泼尼松龙组合,用于治疗去势抵抗性或激素难治性转移性前列腺癌,
所述式(I)化合物是以15mg/m2至25mg/m2的剂量给药,且所述泼尼松或泼尼松龙是以10mg/天的剂量给药,所述化合物的给药是以每3周作为新周期进行重复,
其中,若患者在该给药周期期间经历胃肠病症,则延迟该化合物的给药且在所述胃肠病症消退或完全终止时继续,所述胃肠病症是选自由以下组成的组:胃肠道出血及穿孔、胃炎、小肠结肠炎、中性粒细胞减少性小肠结肠炎、结肠炎、肠梗阻及肠闭塞。
16.一种制品,其包含:
a)包装材料;
b)泼尼松或泼尼松龙;
c)丙酮溶剂合物形式的式(I)化合物;及
d)含于该包装材料内的标签或包装说明书,其指明可发生胃肠病症,所述胃肠病症是选自由以下组成的组:胃肠道出血及穿孔、胃炎、小肠结肠炎、中性粒细胞减少性小肠结肠炎、结肠炎、肠梗阻及肠闭塞。
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